Бензобарбитал
Субстанция
ФТГ:
Противоэпилептическое средство
АТХ:
Барбитураты и их производные, противоэпилептические препараты, противоэпилептические препараты, нервная система
EphMRA:
противоэпилептические препараты
Фармдействие
Противоэпилептическое средство, практически не оказывает снотворного действия. Усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для Na+, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема.
Фармакокинетика
Быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противоэпилептический эффект. Связь с белками плазмы - слабая. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. T1/2 - 3-4 дня. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Показания
Эпилепсия различного генеза,
генерализованные и парциальные припадки,
эпилептический синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, ХСН II-III ст., порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).
Дозирование
Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Разовая доза - 0.1-0.15-0.2 г; высшая разовая доза - 0.3 г, высшая суточная доза - 0.8 г. Курс лечения непрерывный и длительный.
Для детей 3-6 лет разовая доза - 25-50 мг, суточная - 0.1-0.15 г; 7-10 лет разовая - 0.05-0.1 г, суточная - 0.15-0.3 г; 11-14 лет разовая - 0.1 г, суточная -0.3-0.4 г; высшая разовая доза для детей старшего возраста - 0.15 г, высшая суточная - 0.45 г.
Побочные эффекты
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", бронхоспазм, снижение АД, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, снижение аппетита, затруднение речи, атаксия, нистагм, замедление психических реакций; аллергические реакции.
Взаимодействие
Бензобарбитал взаимодействует с НИМЕСИЛ
анальгетики
Усиливает эффект наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных ЛС; снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС и МКС, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Особые указания
При переходе на лечение бензобарбиталом у больных, ранее принимавших др. барбитураты, возможны нарушения сна, которые устраняются назначением на ночь фенобарбитала (50-100 мг) или др. снотворных ЛС.
В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с др. противоэпилептических ЛС (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выраженные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти ЛС не эффективны, чаще - в составе комбинированной терапии.