Бримонидин + Тимолол
Субстанция
ФТГ:
Противоглаукомное средство комбинированное (альфа2-адреномиметик селективный+бета-адреноблокатор)
АТХ:
Тимолол в комбинации с другими препаратами, бета-адреноблокаторы, противоглаукомные препараты и миотики, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
противоглаукомные препараты и миотики для местного применения
Фармакодинамика
Представляет собой комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят бримонидин - адреномиметик, стимулирующий альфа2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор бета-адренорецепторов. Они снижают внутриглазное давление и уменьшают образование внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика
Бримонидин в небольшом количестве подвергается метаболизму в тканях глаза, связывается с белками плазмы на 29 %. Период полувыведения составляет 3 часа.
Около 74 % выводится почками в виде метаболитов в течение 5 дней, неизмененный препарат в моче не обнаружен.
80 % тимолола попадает в системный кровоток . Максимальная концентрация вещества достигается через 1-2 часа после местного применения. Период полувыведения составляет около 7 часов. Тимолол связывается с белками плазмы крови в небольшом количестве, подвергается метаболизму в печени и выводится почками.
Показания
- открытоугольная глаукома;
- офтальмогипертензия.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- повышенная реактивность дыхательных путей (бронхиальная астма, эпизоды бронхообструкции, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких);
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы, антидепрессантами - трициклическими и тетрациклическими (в том числе миансерином);
- возраст до 18 лет;
- грудное вскармливание.
С осторожностью
- почечная/печеночная недостаточность;
- депрессия, церебральная или коронарная недостаточность, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, облитерирующий тромбангиит;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- сахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома;
- одновременное применение рентгеноконтрастных препаратов;
- внутривенное введение лидокаина, блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) (повышенный риск угнетения атриовентрикулярной проводимости, развития брадикардии, сердечной недостаточности и снижения артериального давления);
- одновременное назначение или изменение дозы принимаемых препаратов из групп адреномиметиков (изопреналин) и адреноблокаторов (празозин), а также других средств, влияющих на адренергическую передачу - по причине возможного их взаимодействия с активными компонентами препарата или изменения их терапевтического потенциала.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - В. При беременности может быть использован с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При назначении препарата грудное вскармливание рекомендуется временно отменить.
Способ применения и дозы
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Побочные эффекты
Нервная система: часто - сонливость, головная боль; нечасто -головокружение, синкопе.
Сердечно-сосудистая система: часто - повышение артериального давления; нечасто: застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения.
Дыхательная система: нечасто: ринит, сухость слизистой оболочки носа.
Пищеварительная система: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - извращение вкуса.
Кожа: отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век.
Передозировка
При передозировке развивается угнетение ЦНС, снижение артериального давления, брадикардия, рвота, сонливость, седативный эффект. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Гидралазин, этанол и Н2-гистаминоблокаторы повышают концентрацию тимолола при совместном применении.
Повышение артериального давления как реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения тимолола.
С осторожностью применять хлорпромазин, который оказывает влияние на метаболизм и действие циркулирующих катехоламинов, в сочетании с комбинацией бримонидин + тимолол в виде капель глазных.
При одновременном применении тимолола и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
Особые указания
Недопустимо прикасаться наконечником флакона к любым поверхностям во избежание инфицирования глаза и содержимого флакона.