Бринзоламид
Субстанция
ФТГ:
Противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор
АТХ:
Brinzolamide, ингибиторы карбоангидразы, противоглаукомные препараты и миотики, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
противоглаукомные препараты и миотики для местного применения
Фармдействие
Противоглаукомное средство - сульфонамид, ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования гидрокарбоната, с последующим снижением транспорта Na+ и жидкости. В результате снижаются внутриглазное давление, риск повреждения зрительного нерва, потери полей зрения.
Фармакокинетика
При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связь с белком - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. T1/2 - 111 дней. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).
Показания
Внутриглазная гипертензия,
открытоугольная глаукома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
Дозирование
Перед использованием взбалтывать, по 1 кап в конъюнктивальный мешок 3 раза в день.
Побочные эффекты
Системные реакции - алопеция, боль в грудной клетке, повышение АД, головокружение, головная боль, боль в пояснице, фарингит, ринит, тошнота, диарея, одышка, диспепсия, молниеносный гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Местные реакции - блефарит, дерматит, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, кератопатия, слезотечение, боль в глазах, астенопия, нечеткость зрения, диплопия, жжение, сухость глаз; горький, кислый или необычный вкус во рту.
Аллергические реакции - зуд, гиперемия, отечность, конъюнктивы, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие
Не рекомендуется совместное использование с др. ингибиторами карбоангидразы.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
Особые указания
При использовании др. офтальмологических ЛС интервал между закапыванием не менее 10 мин.
Перед закапыванием необходимо снять контактные линзы, возможно повторное установление через 15 мин. Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона.