Бриварацетам
СубстанцияФармакодинамика
За счет селективной инактивации вольтаж-зависимых натриевых каналов стабилизирует оболочки нейронов в зонах гипервозбудимости.
Связывает гликопротеин синаптических везикул 2А (SV2A) в головном мозге, что препятствует высвобождению нейротрансмиттеров во время эпилептической активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени до трех неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 7-8 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется в комплексной терапии парциальных эпилептических припадков у пациентов с 16-летнего возраста и старше.
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II-III степени, возраст до 16 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 50 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, раздражительность, депрессия, сонливость, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, дизартрия, нистагм, тревожность, суицидальные мысли.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Система кроветворения: нейтропения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, снижение веса.
Костно-мышечная система: мышечные спазмы.
Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.
Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, прегабалин, ламотриджин) вызывает уменьшение системной концентрации бриварацетама.
Рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) также вызывают снижение концентрации бриварацетама.
Особые указания
Прием бриварацетама часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.
Лиц, ухаживающих за больными, принимающими бриварацетам, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.