Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол
Субстанция
ФТГ:
Отхаркивающее средство комбинированное
АТХ:
Отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами), препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях, дыхательная система
EphMRA:
отхаркивающие препараты
Фармакодинамика
Бромгексин - пролекарство, превращается в амброксол, который повышает активность лизосом бокаловидных клеток эпителия дыхательных путей, вследствие чего происходит высвобождение лизосомальных ферментов, гидролизующих мукопротеиды и мукополисахариды. Стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и сурфактанта, восстанавливает мукоцилиарный клиренс. Разжижает вязкий липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его выведение из бронхов. Оказывает противокашлевое действие.
Гвайфенезин увеличивает объем и снижение вязкости мокроты бронхов и трахеи путем стимуляции секреции нейтральных полисахаридов секреторными клетками слизистой оболочки дыхательных путей и деполимеризации кислых гликозаминогликанов, что может повышать эффективность кашлевого рефлекса и способствовать эвакуации мокроты (доказательства ограничены и противоречивы).
Сальбутамол оказывает избирательное возбуждение бета2-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов, в т.ч. и бронхов.
Фармакокинетика
Абсорбция гвайфенезина быстрая. Распределение в тканях, содержащих кислые гликозаминогликаны. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 час. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Биодоступность для лекарственных форм немедленного высвобождения - 100%, для лекарственных форм замедленного высвобождения - 80%, не зависит от приема пищи. Период полувыведения - 3,8-6 часов. Связь с белками плазмы 10%. Биотрансформация в кишечной стенке и в печени в неактивный сульфат. Выводится почками (69-90%, в том числе 60% в виде метаболитов), с фекалиями (4%).
Бромгексин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 99%; биотрансформация в печени до активного метаболита - амброксола, выраженный эффект "первого прохождения" через печень. Период полувыведения - 6,5 часов, увеличение при хронической почечной недостаточности; выводится почками ~ 85-90% в виде метаболитов. Кумуляция.
Показания
Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затрудненным отхождением мокроты: хроническая обструктивная легочная болезнь, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, трахеобронхит, пневмония, пневмокониозы, туберкулез легких.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость; тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз; некомпенсированный сахарный диабет; тиреотоксикоз; глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; артериальная гипертензия; желудочное кровотечение; беременность и кормление грудью.
С осторожностью
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминоксидазы.
Беременность и лактация
Препарат запрещен к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по 1/2 таблетки 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь); редко: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, головокружение, головная боль.
Передозировка
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, сонливость, диарея, головокружение, снижение артериального давления. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Бромгексин, входящий в состав комбинации "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол", способствует проникновению окситетрациклина, эритромицина и цефалексина в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинацию "бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол" одновременно с пропранололом.
Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действия сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.
Особые указания
Не запивать щелочным питьем!