Бутоконазол + Клиндамицин

Бутоконазол - синтетический имидазол для местного применения.

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. В Candida albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.

Клиндамицин - бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает преимущественно грамположительным спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., эубактериум и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола и 4% от введенной дозы клиндамицина. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 часов и составляет 2-18,6 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови клиндамицина составляет 20 нг/мл.

Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.

Бактериальные, грибковые и смешанные вагинозы, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.

Болезнь Крона; язвенный колит (в т.ч. в анамнезе); псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата.

Аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов.

Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С (интравагинально бутоконазол). Адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре на человеке не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено. У животных вызывал эмбриотоксичность, но не тератогенность. Не применять в I триместре.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Комбинация "бутоконазол + клиндамицин" (интравагинально); применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Вводится интравагинально с помощью аппликатора. Применяется однократно, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения - ежедневно в течение 3 дней.

Местно: возможно появление раздражения в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.

При местном применении не отмечена.

Эритромицин: снижение эффективности.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

В случае сохранения клинических симптомов инфекции после завершения лечения следует повторить микробиологическое исследование для подтверждения диагноза.

При появлении раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений применение следует прекратить. Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с другими интравагинальными лекарственными средствами.