Цефдиторен
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Cefditoren, цефалоспорины третьего поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины пероральные
Фармакодинамика
Цефалоспорин III поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococci групп С и G, чувствительных к метициллину штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также в отношении анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus; грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa; в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, и прочих: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 88 %.
Гидролизуется в кишечнике до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 1,5 часа. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами: верхних (острый тонзиллофарингит, острый гайморит) и нижних дыхательный путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); неосложненных инфекций кожи и подкожной жировой клетчатки (флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 200 мг каждые 12 часов. В тяжелых случаях внутрибольничной пневмонии: по 400 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.
Высшая суточная доза: 800 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефдиторена.
Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Колестирамин уменьшает всасывание цефдиторена.
Особые указания
Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения цефдитореном следует избегать употребления алкоголя - возможны дисульфирамоподобные реакции.