Цефпиром
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Cefpirome, цефалоспорины четвертого поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины парентеральные
Фармакодинамика
Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к цефалоспориновым антибиотикам III поколения и аминогликозидам. Активен в отношении E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Ps. aeruginosa.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 минут. Связь с белками плазмы составляет около 10 %.
Проникает во все органы и ткани. При менингите попадает в спинномозговую жидкость. Подвергается частичному метаболизму в печени. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефпирому микроорганизмами, в том числе у больных с нейтропенией и ослабленным иммунитетом: септицемии, бактериемии, осложненных инфекций верхних и нижних отделов мочевыделительной системы, пневмонии, абсцесса легкого, эмпиемы плевры, инфекций кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутривенно струйно, медленно или инфузионно, по 1-2 г каждые 12 часов. Пациентам, находящимся на гемодиализе - по 500 мг в сутки с дополнительным введением 250 мг после каждой процедуры.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Судороги, тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).
Лечение: гемодиализ (в течение 4-х часов элиминируется 40-45 %) и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Цефпиром взаимодействует с ЛОРИСТА Н
гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина ii рецепторов антагонист+диуретик)
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефпирома.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефпирома.
Особые указания
Цефпиром не рекомендуется для лечения менингита.
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.