Цетрореликс
Субстанция
ФТГ:
Гонадотропин-рилизинг гормона аналог
АТХ:
Cetrorelix, антигонадотропин-рилизинг гормон, гормоны гипоталамуса, гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)
EphMRA:
антигонадотропин-рилизинг гормоны
Фармакодинамика
Дозозависимый конкурентный ингибитор клеток-гонадотрофов аденогипофиза. Связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза, снижая высвобождение фолликулостимулирующего и лютеинового гормонов, тем самым предотвращает нежелательную преждевременную овуляцию (незрелой яйцеклетки) в период гормонального лечения бесплодия.
Фармакокинетика
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 86 %. Связь с белками плазмы составляет 86 %.
Расщепляется пептидами плазмы крови.
Период полувыведения имеет дозозависимый характер и колеблется от 2,4 ч до 108 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется с целью предотвращения преждевременной овуляции у пациенток, подвергающихся вспомогательным репродуктивным мероприятиям.
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, постменопауза, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно, в нижнюю часть брюшной стенки по 0,25 мг 1 раз в сутки утром или вечером, по 3 мг однократно - во время перехода от ранней к средней фолликулярной фазе.
Высшая суточная доза: 3 мг.
Высшая разовая доза: 3 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль.
Дыхательная система: кашель.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота.
Дерматологические реакции: редко - сильный зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Цетрореликса ацетат назначается врачом с опытом лечения нарушений репродуктивной функции, лечение проводится в специализированном центре.