Цетуксимаб
Субстанция
ФТГ:
Антитела моноклональные
АТХ:
Cetuximab, моноклональные антитела, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
моноклональные антитела
Фармакодинамика
Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста, сигнальные пути которого контролируют выживание клетки, развитие клеточного цикла, миграцию клеток, ангиогенез, клеточные инвазии и метастазы.
Индуцирует апоптоз и подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые экспрессируют рецепторы эпидермального фактора роста. Снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей, ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках. Не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии период полувыведения составляет около 70-100 часов.
Метаболизируется несколькими путями, которые включают биодеградацию антител до низкомолекулярных пептидов и аминокислот. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения метастатического колоректального рака, в комбинации с лучевой терапией используется при локальных формах сквамозного рака шеи и головы.
Противопоказания
Интерстициальный пневмонит, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тромбоцитопения, нарушения свертывания крови, острые инфекционные заболевания, угнетение костномозгового кроветворения, сердечно-легочные заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, со скоростью не более 10 мг в минуту, 1 раз в неделю в количестве 400 мг/м2 поверхности тела. Первая инфузия в течение 120 минут, далее - в течение 60 минут в дозе 250 мг/м2 поверхности тела.
Высшая суточная доза: 400 мг/м2 поверхности тела.
Высшая разовая доза: 400 мг/м2 поверхности тела.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Дыхательная система: одышка, кашель, эмболии легочной артерии, редко бронхоспазм.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, запор, боли в животе, рвота, стоматит.
Дерматологические реакции: акнеподобный дерматит, эксфолиативная сыпь, гирсутизм, паронихия, гипертрихоз, алопеция.
Органы чувств: повышенное слезоотделение, конъюнктивит, раздражение и гиперемия глаз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Диарея, дегидратация, усиление кожных реакций.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Цетуксимаб взаимодействует с КАЛЬЦИЙ-АКТИВ
кальция
Противопоказано одновременное применение с кальция фолинатом, иринотеканом, фторурацилом (усиление токсичности).
Особые указания
Мониторинг содержания электролитов плазмы крови.
При возникновении и прогрессировании интерстициальных заболеваний легких следует отменить применение препарата.