Циннаризин

Субстанция
ФТГ: Блокатор медленных кальциевых каналов
АТХ: Cinnarizine, препараты для устранения головокружения, препараты для устранения головокружения, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система
EphMRA: антагонисты кальция с мозговой деятельностью
Фармдействие
Селективный БМКК, снижает поступление в клетки Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
TCmax после приема внутрь - 1-3 ч, связь с белками плазмы - 91%. Полностью метаболизируется в печени (посредством дезал-килирования). T1/2 - 4 ч. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами.
Показания
Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти, снижение концентрации внимания).
Вестибулярные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).
Профилактика кинетозов ("дорожной болезни" - морской и воздушной болезни).
Мигрень (профилактика приступов).
Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, в т.ч. трофические и варикозные язвы).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью. Болезнь Паркинсона.
Дозирование
Внутрь, после еды.
При хронической цереброваскулярной недостаточности - по 25 мг 3 раза в сутки, в каплях - по 8 кап 3 раза в сутки или по 1 капсуле (75 мг) 1 раз в сутки.
При нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в сутки.
Для профилактики морской и воздушной болезни - по 25 мг за 30 мин перед предстоящей поездкой, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч; для детей с 5 лет - 1/2 дозы для взрослых. При вестибулярных нарушениях - по 25 мг 3 раза в сутки. Детям дозу уменьшают в 2 раза.
Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг. При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко). Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.
Передозировка. Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение АД, кома.
Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола, седативных ЛС, трициклических антидепрессантов.
Особые указания
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови. Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.