Ципротерон + Эстрадиол

Субстанция
ФТГ: Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+антиандроген)
АТХ: Ципротерон и эстрогены, антиандрогены и эстрогены, антиандрогены, половые гормоны и модуляторы половой системы, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA: прочие половые гормоны и их аналоги
Фармдействие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав эстрогеном и антиандрогеном. Эстрогенный компонент препарата - эстрадиола валерат, после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол и вызывает активацию пролиферации эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов, стимуляцию выработки печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей. Др. компонент препарата - ципротерона ацетат, благодаря наличию гестагенных свойств компенсирует недостаточность лютеиновой фазы цикла, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и др. органов-мишеней, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности росту гормональных опухолей прогестерондефицитного характера. Кроме того, ципротерона ацетат, являющийся активным антиандрогеном, уменьшает явления андрогенизации у пациенток, получающих заместительную эстрогенную терапию в связи с эстрогенной недостаточностью, в т.ч. на фоне овариэктомии. Практически не оказывает влияния на липидный обмен.
Показания
Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды.
Климактерический синдром (проявляющийся "приливами", повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов).
Эстрогенная недостаточность (после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации); дисменорея, аменорея (первичная и вторичная).
Профилактика заболеваний ССС в постменопаузном пеориоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или зуд кожи во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности.
С осторожностью. Мигрень, бронхиальная астма, ХСН; заболевания печени и желчного пузыря, артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея; тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек.
Дозирование
Внутрь, по 1 драже в день, с 5 по 25 день менструального цикла (1 день цикла - это 1 день менструального кровотечения). Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. После завершения приема препарата из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение. Если врач не прописывает иного порядка терапии, после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения лечение следует продолжать только после исключения беременности.
Пациенткам, у которых уже прекратились менструации, терапию можно начинать сразу же после назначения врача (то же относится и к пациенткам с аменореей или кровотечениями с нерегулярными интервалами, а также к лечению больных после овариэктомии) по 1 драже в сутки в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом.
Побочные эффекты
Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, кровотечение.
Взаимодействие
Ципротерон + Эстрадиол взаимодействует с ЦИТРАМОН П
анальгетики и антипиретики
Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов. Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эфективность. При одновременном назначении может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
Особые указания
После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 мес. Требуется прекратить прием за 6 нед до проведения плановой операции.