Дабигатрана этексилат

Препарат является неактивным предшественником дабигатрана. При применении внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте, затем подвергается гидролизу эстеразами в печени и крови, превращаясь в активную форму - дабигатран. Последний является сильным прямым конкурентным ингибитором тромбина. Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. Угнетение активности тромбина приводит к снижению коагуляционных свойств крови.

Биодоступность - 6-8 %. Абсорбция в желудочно-кишечном тракте, при этом с белками плазмы связывается 34-35 %. В среднем максимальная концентрация в крови наблюдается через 0,5-2 ч после приема. Период полувыведения составляет 11 ч. Метаболизируется в печени, экскретируется в основном почками (85 %), а также через желудочно-кишечный тракт.

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций; для снижения смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Хронические заболевания почек и/или печени; кровотечения различной этиологии и локализации, а также наличие различных органных повреждений, полученных вследствие кровотечений, включая геморрагический инсульт; нарушения гемостаза; одновременный прием кетоконазола; возраст до 18 лет; гиперчувствительность.

При состояниях с высоким риском кровотечений.

Категория FDA - C. Данные о применении дабигатрана этексилата при беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорожденных.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции, чтобы исключить возможность наступления беременности при лечении дабигатраном этексилатом. При наступлении беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск.

При необходимости применения дабигатрана этексилата в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных, грудное вскармливание рекомендуется прекратить (в качестве меры предосторожности).

Суточная доза - 110-300 мг 1-2 раза в сутки. Режим дозирования и длительность приема устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, носовое кровотечение.

Со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение.

Со стороны кроветворной/лимфатической системы: кровотечения, анемия, гематомы, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гемартроз.

Со стороны пищеварительной системы: изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дисфагия, рвота, нарушение работы печени, увеличение активности трансаминаз печени, боль в животе, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыводящей системы: гематурия.

Возможны кровоизлияния и кровотечения в местах введения препарата.

Повышенный риск кровотечений. В случае передозировки следует отменить прием препарата и принять мочегонные препараты для ускорения выведения препарата из крови.

Повышенный риск кровотечений при одновременном приеме со следующими препаратами: ингибиторы P-гликопротеина (амиодарон, хинидин, верапамил), гепарин и его производные, декстран, тикагрелор, фондапаринукс натрия, антагонисты витамина K, ингибиторы обратного захвата серотонина, ривароксабан, антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства.

Перед проведением различного рода хирургических инвазивных процедур и операций следует отменить прием препарата минимум за 24 часа.

Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении механизмами во время приема препарата.