Дегареликс
Субстанция
ФТГ:
Гонадотропин-рилизинг гормона антагонист
АТХ:
Degarelix, прочие антагонисты гормонов и подобные препараты, антагонисты гормонов и их аналоги, противоопухолевые гормональные препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
другие цитостатические антагонисты гормонов
Фармдействие
Дегареликс является селективным антагонистом гипофизарных ГнРГ-рецепторов, резко снижает высвобождение гонадотропинов, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона, за счет чего снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс лютеинизирующего гормона с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
Фармакокинетика
Период полувыведения для первой дозы составляет 43 дня, а для поддерживающей дозы - 28 дней. Фармакокинетика зависит от дозы препарата - чем больше концентрация раствора, тем меньше биодоступность и больше период полувыведения. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Биотрансформацию проходит в печени, а элиминируется через желудочно-кишечный тракт и частично через мочевыводящую систему.
Показания
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции).
С осторожностью
Хронические заболевания почек; печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT; полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"; сахарный диабет.
Беременность и лактация
Категория FDA - X. Не применяется при беременности и в период лактации, в связи с отсутствием показаний к применению у данной категории.
Особые указания
Не вводить внутривенно!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата не рекомендовано управление автомобилем или другими механизмами, которые требуют концентрации внимания.
Дозирование
Подкожное введение в область живота (необходима периодическая смена места введения). Первая доза - 240 мг, которую делят на два введения. Поддерживающая доза составляет 80 мг, ее применяют через 1 месяц после введения начальной дозы. Препарат не предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: депрессия, головокружение, снижение либидо, бессонница, головные боли, звон в ушах, раздражительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, сухость во рту, повышение активности трансаминаз, снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, аритмии, атриовентрикулярная блокада 1 степени, приливы, повышение артериального давления, варикозное расширение вен, вазовагальный обморок.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, мышечные боли.
Со стороны кровеносной системы: анемия, фебрильная нейтропения.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, размягчение ногтей, эритема, сыпь, гиперпигментация кожи, выпадение волос.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, неотложные позывы к мочеиспусканию, гинекомастия, болезненность простаты, болезненность яичек, тестикулярная атрофия, эректильная дисфункция, ретроградная эякуляция.
Со стороны обмена веществ: повышение азота мочевины, снижение уровня креатинина, гипокалиемия.
Прочее: раздражение в месте введения, отек, повышенная чувствительность, простуда, утомляемость, лихорадка.
Взаимодействие
Не рекомендован совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиками, антиаритмическими препаратами (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадоном, цизапридом и моксифлоксацином.