Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B

Субстанция

ФТГ: Глюкокортикостероид для местного применения+антибиотики (аминогликозид и циклический полипептид)

АТХ: Дексаметазон в комбинации с противомикробными препаратами, кортикостероиды в комбинации с противомикробными препаратами, кортикостероиды в комбинации с противомикробными препаратами, препараты для лечения заболеваний уха, препараты для лечения заболеваний органов чувств

EphMRA: комбинации кортикостероидов и противомикробных препаратов для лечения заболеваний уха

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, помимо дексаметазона (противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое действие) содержит неомицин, который обеспечивает антибактериальный эффект в отношении бактерий Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumonia, Staphylococcus aureus, а полимиксин B дает дополнительный антибактериальный эффект в отношении грамотрицательных бактерий Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе.

Дексаметазон обладает глюкокортикоидным, противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противошоковым действием.

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление).

Противовоспалительное действие дексаметазона обусловлено несколькими факторами.

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А₂. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А₂ гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е₂ и I₂.

3. Дексаметазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.

Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии и торможением высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.

При нанесении на поверхность кожи, препарат оказывает быстрое и выраженное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

Фармакокинетика

Биотрансформация в печени, период полувыведения 36-54 часа, элиминируется почками и частично желудочно-кишечным трактом. При наружном применении накапливается в эпидермисе. Системная абсорбция отсутствует, кроме случаев перфорации барабанной перепонки.

Показания

Негнойный бактериальный конъюнктивит, поверхностный и глубокий бактериальный кератит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, ветряная оспа, вирусные и грибковые инфекции глаз, эписклерит, мейбомит, блефарит, повреждения глаз, вызванные ожогом, наружный отит без повреждения барабанной перепонки (в частности, инфицированная экзема наружного слухового прохода).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый опоясывающий лишай, туберкулезные заболевания глаз, гнойные инфекции глаза и век, инфекционные или травматические повреждения барабанной перепонки, вирусные и грибковые инфекции ушей, гнойные инфекции слизистой оболочки глаза и век, вызванные устойчивыми к неомицину/полимикcину B микроорганизмами.

С осторожностью

Глаукома, катаракта.

Беременность и лактация

Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.

Способ применения и дозы

Офтальмология: 1-2 капли в сутки в субконъюнктивальный мешок с интервалом между процедурами - 2 часа; мазь закладывают каждые 4 часа. Длительность лечения от суток до нескольких недель.

При ушных заболеваниях: 1-5 капель в каждое ухо по два раза в сутки в течение 6-10 дней.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, катаракта, глаукома, гипертензия, повышение внутриглазного давления, при истончении роговицы - перфорация; мышечная слабость, нарушения менструального цикла, задержка воды в организме, инфекции глаз, при нарушении целостности барабанной перепонки - риск токсического воздействия аминогликозидов (нарушение слуховой и вестибулярной функций).

Аллергические реакции: редко - кожные проявления.

Передозировка

Не описана, лечение симптоматическое. В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B взаимодействует с КАНДИДЕРМ

беклометазон + гентамицин + клотримазол

Не совместим с мономицином, а также стрептомицином, гентамицином, амикацином, нетилмицином (усиление ототоксического действия).

Особые указания

Избегать применения одного и того же флакона при лечении глазных инфекций/отита, чтобы не допустить вторичных инфекций.

Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания препарата в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.

При длительном лечении беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод. При прободении барабанной перепонки применение недопустимо, так как возможно развитие серьезных осложнений (глухоты, вестибулярных расстройств). Нельзя вводить под давлением.

При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с антибиотиками-аминогликозидами.

Не оказывает влияния на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Вернуться к списку