Декскетопрофен
Субстанция
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Dexketoprofen, производные пропионовой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Фармдействие
НПВП, производное пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами; выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2 и нарушением синтеза Pg. Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь TCmax достигается через 30 мин (15-60 мин). Связь с белками плазмы - 99%. Время распределения - 0.35 ч, объем распределения - 0.25 л/кг. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 1.65 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания
Болевой синдром легкой и средней интенсивности (различного генеза):
острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз),
альгодисменорея,
зубная боль.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВП; острые (в т.ч. подозрение) и хронические заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные) и склонность к ним, одновременный прием антикоагулянтов, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), декомпенсированная ХСН, почечная и/или печеночная недостаточность, полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевания печени, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации.
С осторожностью. Пожилой возраст, детский возраст, склонность к аллергическим реакциям, СКВ и др. системные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/ мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. Рylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелем), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
Дозирование
Внутрь (для ускорения всасывания рекомендуется прием за 30 мин до еды), по 12.5 мг до 6 раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли) или по 25 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 75 мг, у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени или почек (незначительно выраженным) - 50 мг. Курс лечения - не более 3-5 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: изжога, абдоминальная боль; редко - эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и прободением), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: парестезии, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения сна. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД.
Аллергические реакции: озноб, кожная сыпь, фотосенсибилизация, бронхоспазм.
Прочие: отеки конечностей; редко - нарушения со стороны периферической крови, нарушение функции почек.
Передозировка. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Декскетопрофен взаимодействует с АРКОКСИА
противовоспалительные и противоревматические препараты
При совместном применении с др. анальгезирующими и противовоспалительными ЛС - усиление действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, сульфонамидами - усиление побочных эффектов.
Особые указания
Не предназначен для длительного лечения. В случае возникновения головокружения и сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.