Дексмедетомидин

Препарат представляет собой высокоселективный агонист α2-адренорецепторов широкого спектра действия. Проявляет сильный симпатолитический эффект благодаря снижению высвобождения норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических нервов. Обладает также седативным эффектом, который связан со снижением возбуждения голубого пятна - основного норадренергического ядра, которое находится в стволе мозга, при этом одновременно позволяет пациенту находиться в пробужденном и активном состоянии.

Дексмедетомидин обладает умеренным обезболивающим и анестезирующим действием. Низкие дозы обладают центральным действием, которое проявляется в снижении частоты сердечных сокращений и артериального давления, а высокие дозы обладают периферическим сосудосуживающим действием.

Влияние на сердечно-сосудистую систему зависит от скорости введения: при более низких скоростях инфузии доминирует центральное действие на ядро солитарного тракта, которое приводит к активации блуждающего нерва и снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При более высокой скорости введения препарат активирует внесинаптические α2-адренорецепторы периферических сосудов, в результате преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и артериального давления, в то время как брадикардия становится более выраженной.

Дексмедетомидин практически не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему.

Связь с белками плазмы составляет 94 %, метаболизируется в печени, период полувыведения - 1,5 часа.

Препарат применяют для достижения седативного эффекта во время или после интубации в отделении интенсивной терапии.

Гиперчувствительность.

Нарушение функции печени, нарушение активности вегетативной нервной системы.

С осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, оказывающими седативное действие или влияющими на сердечно-сосудистую систему, из-за риска развития аддитивных эффектов.

У пациентов с тяжелой брадикардией, прогрессирующей блокадой сердца (AV-блокада II-III степени, за исключением случаев, когда используется водитель ритма), артериальной гипотензией или у пациентов с тяжелой дисфункцией желудочков, с гиповолемией, хронической артериальной гипертензией, у пациентов пожилого возраста.

Категория FDA - C. Дексмедетомидин не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Потенциальный риск для человека неизвестен.

На период применения грудное вскармливание следует прекратить.

Вводят внутривенно в виде инфузии.

Взрослым в период после интубации внутривенно - 0,7 мкг/кг/ч до достижения желаемого уровня седации.

Для быстрого достижения седативного эффекта сначала 1,5-3 мкг/кг/ч в течение 20 минут, а затем 0,4 мкг/кг/ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ишемия/инфаркт миокарда, тахикардия, артериальная гипертензия, уменьшение минутного объема сердца, AV-блокада I степени.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, гипоальбуминемия, метаболический ацидоз.

Со стороны нервной системы: галлюцинации, ажитация.

Прочее: жажда, синдром отмены, гипертермия.

Брадикардия, чрезмерная седация, артериальная гипотензия, остановка сердца, сонливость. Лечение - снижение дозы или отмена препарата.

Анестетики, седативные препараты, опиоиды и снотворные препараты, севофлуран, пропофол, изофлуран, мидазолам, спирт этиловый, альфентанил потенцируют седативный эффект дексмедетомидина.

Только для применения в отделениях интенсивной терапии.

Во время приема препарата необходимо контролировать функцию сердца и дыхательную функцию.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.