Диацереин

Диацереин является производным антрахинолина - диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 - 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).

Первичный и вторичный остеоартроз.

Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.

Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.

Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев).

Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.

Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;

аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;

прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).

Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.

При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.