Дигидроэргокристин + Клопамид + Резерпин
Субстанция
ФТГ:
Гипотензивное средство комбинированное (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)
АТХ:
Резерпин и диуретики в комбинации с другими препаратами, алкалоиды раувольфии в комбинации с диуретиками, антигипертензивные препараты в комбинации с диуретиками, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
раувольфии алкалоиды и другие гипотензивные средства растительного происхождения в комбинации с диуретиками
Фармакодинамика
Дигидроэргокристин
Дигидрированное производное спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывая расширение периферических сосудов и снижая артериальное давление. Являясь агонистом серотониновых 5-НТ1-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга: уменьшает агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает проницаемость сосудистых стенок, увеличивает количество функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.
Клопамид
Нетиазидный диуретик средней силы действия, стимулирует выведение ионов натрия, хлора, калия, магния и воды, сохраняет ионы кальция. За счет пониженного содержания натрия в сосудистой стенке снижает чувствительность барорецепторов к сосудосуживающим влияниям.
Резерпин
Алкалоид раувольфии, симпатолитик, снижает количество медиатора норадреналина в варикозных утолщениях, за счет чего тормозит передачу возбуждения на эффекторные органы с окончаний постганглионарных адренергических волокон. Вследствие чего устраняет влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды: снижает силу и частоту сердечных сокращений, расширяет сосуды, понижает артериальное давление.
Увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, вызывает гипотермию, миоз. Улучшает почечный кровоток, увеличивает клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетика
Дигидроэргокристин
После приема внутрь натощак до 25 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 68 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.
Клопамид
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 46 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.
Резерпин
После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Не связывается с белками плазмы.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 271 час. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения артериальной гипертензии.
Противопоказания
Феохромоцитома, депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в периоде обострения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма, болезнь Аддисона, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Подагра, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 драже в сутки. Возможно повышение дозы до 2-3 драже в сутки.
Высшая суточная доза: 3 драже.
Высшая разовая доза: 1 драже.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, головокружение, тревожность, парестезии, бессонница, галлюцинации.
Дыхательная система: заложенность носа, редко - бронхоспазм.
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, торакалгия.
Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Костно-мышечная система: миастения, тетания.
Дерматологические реакции: зуд.
Органы чувств: гиперемия слизистой оболочки глаз, спазм аккомодации, миоз.
Мочевыводящая система: нарушение мочеиспускания.
Репродуктивная система: снижение либидо, галакторея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Паркинсонизм, кошмарные сновидения, аритмии, депрессия, брадикардия, гипорефлексия, спутанность сознания, кома.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие адреномиметиков, барбитуратов, антигистаминных средств, этанола, средств для ингаляционного наркоза.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы, также повышает риск развития гиперрефлексии, артериальной гипотензии.
Допамин усиливает вазоконстрикторную реакцию.
Понижает выведение лития из плазмы крови.
Особые указания
Перед оперативным вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.