Джозамицин
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-макролид
АТХ:
Josamycin, макролиды, макролиды и линкозамиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
макролиды и их производные
Фармдействие
Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, подавляет синтез белка. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. и также некоторые грибы. Не индуцирует возникновение резистентности.
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи на биодоступность не влияет. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - около 15%. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно высокие концентрации создаются в легких, миндалинах, слюне, поте, слезной жидкости. Накапливается в костной ткани. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. T1/2 - 4 ч. Выводится в основном с желчью (с мочой менее 20%).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
средний отит,
синусит,
тонзиллит,
фарингит,
ларингит,
дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином),
коклюш,
бронхит,
бронхопневмония,
пневмония,
бронхоэктатическая болезнь,
орнитоз,
пситтакоз,
гингивит,
периодонтит,
"вульгарные" угри,
лимфангит,
лимфаденит,
паховая лимфогранулема,
простатит,
уретрит,
инфекции ран,
пиодермия,
фурункулез,
сибирская язва,
рожа,
гонорея,
хламидиоз (в т.ч. у беременных женщин),
сифилис,
скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину),
дизентерия,
дакриоцистит,
блефарит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей.
Дозирование
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе - 1-2 г, разделенной на 3 введения (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи. Детям до 14 лет - в виде суспензии в дозе 30-50 мг/кг/сут, разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей до 3 мес доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции - не менее 10 дней, при лечении угрей - до 4 нед.
Таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком.
Побочные эффекты
Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха.
Взаимодействие
Джозамицин взаимодействует с АЛЬБУРЕКС
препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
Угнетая систему цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T.
Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина.
Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ.
Особые указания
Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3.25 г декстрозы.
Разрешено применение при беременности и в период лактации.