Дорзоламид

Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.

Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;

псевдоэксфолиативная глаукома;

гипертензия внутриглазная.

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, детский возраст.

Закапывают по 1 кап в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 кап 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических ЛС, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Передозировка. Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов (особенно K+) и уровень pH крови.

Противоглаукомные ЛС (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола.

Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, эстрогенами, инсулином, тироксином.

Возможно усиление токсичности при приеме больших доз АСК.

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH.

Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы, неизвестна. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламину (требуется снижение дозы).

Отмечен единичный случай развития нефроуролитиаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При переходе на дорзоламид предыдущий препарат отменяют после применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают лечение дорзоламидом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.