Дротаверин

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует ФДЭ IV, что приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит раслабление гладкой мускулатуры. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в ЖКТ, желчной, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны ССС и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. T1/2 - 2.4 ч (после в/в введения). В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через ГЭБ.

Спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром).

В составе комбинированной терапии: пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы, пиелит.

Тензорная головная боль.

Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды;

спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, период лактации.

С осторожностью. Артериальная гипотензия, беременность.

Внутрь, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки.

Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг, максимальная суточная доза - 240 мг; кратность назначения - 1-2 раза в сутки.

Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, снижение АД, аллергические реакции, тошнота, запор. При в/в введении - коллапс.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с др. противоязвенными ЛС. При в/в введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).