Дулаглутид
СубстанцияФармакодинамика
Агонист человеческого глюкагоноподобного пептида-1, стимулирует глюкозозависимую секрецию инсулина в β-клетках поджелудочной железы. Конкурентно подавляет излишнюю глюкозозависимую секрецию глюкагона. При гипогликемии снижает секрецию инсулина, не влияя на продукцию глюкагона. Незначительно задерживает опорожнение желудка, уменьшает чувство голода и расход энергии, за счет чего уменьшает количество жировой ткани.
Фармакокинетика
После подкожного введения биодоступность составляет около 55 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 24-72 часа. Связь с белками плазмы составляет более 98 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 120 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета II типа в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.
Противопоказания
Сахарный диабет I типа, тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность, диабетический кетоацидоз, парез желудка, воспалительные заболевания кишечника, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.
С осторожностью
Сердечная, почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, возраст старше 75 лет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно 1 раз в неделю, желательно в одно и то же время. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с содержанием глюкозы в плазме крови. Начальная доза составляет 0,75 мг, при необходимости через одну неделю доза увеличивается вдвое.
Высшая суточная доза: 1,5 мг.
Высшая разовая доза: 1,5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: вялость, головокружение, депрессия, эмоциональная лабильность.
Пищеварительная система: анорексия, снижение аппетита, острый панкреатит, диарея, тошнота, диарея, отрыжка, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, при комбинации с производными сульфонилмочевины - гипогликемия.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность, полиурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота и рвота.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Сочетается с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами.
Особые указания
При лечении в комбинации с пероральными гипогликемическими средствами не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами (в связи с возможным риском развития гипогликемии).