Эбастин
Субстанция
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Ebastine, прочие антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Фармдействие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После однократного приема 0.01 г внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0.08 г не удлиняет интервал Q-T на ЭКГ.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90-95%; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). TCmax после однократного приема 10 мг - 2.6-4 ч, Cmax - 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70%, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.
Показания
Аллергический ринит,
аллергический конъюнктивит,
идиопатическая хроническая крапивница.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток).
Дозирование
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице - 10 мг, в более серьезных случаях (например при многолетнем аллергическом рините) - 20 мг.
Побочные эффекты
Головная боль, сухость во рту, сонливость. Редко: боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.
Передозировка. Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими ЛС.
Особые указания
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.