Элотузумаб
СубстанцияФармакодинамика
Гуманизированное IgG1 моноклональное антитело, специфически связывается с белком SLAMF7, который экспрессируется на поверхности миеломных клеток, Т-киллеров, плазматических клеток, моноцитов, В-клеток и дендритных клеток. На поверхности клеток здоровых тканей белок SLAMF7 отсутствует.
В результате связывания антигена SLAMF7 усиливается противомиеломная активность иммунных клеток, что приводит к уничтожению клеток миеломы.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии период полувыведения составляет около 82,4 часов.
Метаболизируется несколькими путями, которые включают биодеградацию антител до низкомолекулярных пептидов и аминокислот. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения множественной миеломы, используется в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Беременность и лактация, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно, с начальной скоростью не более 0,5 мл/мин (при хорошей переносимости скорость инфузии увеличивают, но она не должна превышать 5 мл/мин), по 10 мг/кг в 1, 8, 15, 22 дни первых двух циклов протяженностью в 28 дней. Затем в 1 и 15 день - по 10 мг/кг веса.
Высшая суточная доза: 10 мг/кг.
Высшая разовая доза: 10 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: хроническая усталость, головная боль, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: кашель, назофарингит, пневмония.
Система кроветворения: лимфоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония, брадикардия, боль в груди, редко - тромбоэмболия легочной артерии.
Пищеварительная система: рвота, анорексия, диарея.
Костно-мышечная система: боли в пояснице.
Дерматологические реакции: ночная потливость.
Органы чувств: катаракта.
Мочевыделительная система: редко - острая почечная недостаточность.
Инфузионные реакции: гипертермия, жар, озноб.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Во время лечения и спустя месяц после приёма препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.