Эмпаглифлозин

Субстанция
ФТГ: Гипогликемическое средство для перорального применения
АТХ: Empagliflozin
EphMRA: sglt2 – ингибиторы простые
Фармакодинамика
Селективно ингибирует расположенный в проксимальных канальцах натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа, регулирующий реабсорбцию глюкозы, что приводит к глюкозурии. Выведение глюкозы из плазмы крови влечет за собой мочегонное действие, в результате чего снижается систолическое артериальное давление. Снижение массы тела обусловлено потерей калорий за счет снижения концентрации глюкозы в плазме крови.
Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 86 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения сахарного диабета II типа в качестве препарата для монотерапии или в составе комбинированного лечения с инсулином и другими гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Сахарный диабет I типа, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью
Возраст свыше 75 лет, почечная и печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.
Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 10 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы до 25 мг.

Высшая суточная доза: 25 мг.

Высшая разовая доза: 25 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, астения, синкопе, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, обезвоживание, судороги, ишемический инсульт.

Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, рвота, запор, панкреатит.

Костно-мышечная система: остеопороз пояснично-крестцового отдела позвоночника и бедренной кости.

Дерматологические реакции: зуд, угревая сыпь, гипергидроз, редко - фотосенсибилизация.

Мочевыводящая система: глюкозурия, полиурия, зуд, жжение при мочеиспускании, уросепсис.

Репродуктивная система: диспареуния, кандидозный вульвовагинит, баланопостит, инфекции мочевыделительной системы.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие
Эмпаглифлозин взаимодействует с ДИАКАРБ
диуретики

Усиливает диуретический эффект петлевых и тиазидных диуретиков.

Усиливает действие инсулина и других сахаропонижающих средств.

Особые указания
В первые три месяца применения эмпаглифлозина не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.