Энзалутамид
Субстанция
Группа ЛС:
Противоопухолевые средства
ФТГ:
Андроген; Антиандроген
АТХ:
Enzalutamide, антиандрогены, антагонисты гормонов и их аналоги, противоопухолевые гормональные препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Фармдействие
Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 84 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50 % от энзалутамида).
Период полувыведения составляет 50 часов. Элиминация с фекалиями (до 62 %) и 48 % - с почками.
Показания
Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, опухоль головного мозга, эпилепсия, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
Дозирование
Внутрь, запивая большим количеством воды, по 160 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 160 мг.
Высшая разовая доза: 160 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.
Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.
Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парез аккомодации.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.
Особые указания
С осторожностью
Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени
Особые указания
При лечении рекомендуется ношение темных очков, запрещается употребление алкоголя во избежание дисульфирамовых реакций. Не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.