Эрибулин
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство
АТХ:
Eribulin, прочие противоопухолевые препараты, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
все остальные противоопухолевые препараты
Фармакодинамика
Посредством антимитотического механизма блокирует клеточный цикл в фазах G2/M (стадии клеточного цикла GAP 2/митоза) и приводит к нарушению формирования митотических веретен, что влечёт за собой апоптотическую гибель клетки в результате длительной блокировки митоза.
Тормозит фазу роста микротрубочек, не оказывая влияния на фазу укорачивания, в результате чего формируются тубулиновые агрегаты, не обладающие функциональной активностью.
Фармакокинетика
После внутривенного введения связь с белками плазмы составляет 49-65 %.
Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация через кишечник и почками.
Показания
Монотерапия у пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы, получивших ранее не менее двух различных режимов химиотерапии по поводу распространенного заболевания.
Предшествующая терапия должна включать антрациклины и таксаны, исключением тех пациентов, которым не могли назначаться данные препараты.
Противопоказания
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сердечная недостаточность, брадикардия, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия).
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно в течение 2-5 мин по 1,4 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, бессонница, периферическая нейропатия, демиелинизирующая полинейропатия, летаргия.
Дыхательная система: одышка, кашель, ринорея, носовое кровотечение, пневмония.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, "приливы", редко - тромбозы.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, кандидоз ротовой полости, вздутие живота.
Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: алопеция, поражение ногтей, гипергидроз, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема.
Органы чувств: конъюнктивит, повышенное слезоотделение.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме с карбамазепином, рифампицином, фенитоином,
зверобоем продырявленным снижается концентрация эрибулина в плазме крови.
Особые указания
Женщинам репродуктивного периода рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения эрибулином и в течение трёх месяцев по его окончании.
Прием препарата влияет на скорость реакции - во время лечения не следует управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.