Эритромицин

Эритромицин блокирует образование белков микроорганизма, обратимо связываясь с донорской частью 50S субъединицей рибосом, поскольку нарушает формирование пептидных связей и процесс транслокации между молекулами аминокислот.

Эритромицин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, содержимое желудка, а так же его кислая среда тормозят процессы всасывания. Максимальная концентрация равна 0,8 – 4 мкг/мл и достигается через 120 – 180 минут при приеме внутрь и через 20 минут при внутривенном введении. Связь с белками плазмы эритромицина вариабельна. Эритромицин хорошо проходит в различные полости организма (в перитонеальной плевральной и синовиальной жидкостях содержание эритромицина составляет 15–30% от концентрации в крови), а в предстательной железе, мышечной ткани и семенной жидкости эритромицин обнаруживается в концентрациях, которые сравнимы с плазменными. В плохо кровоснабжаемые ткани и органы эритромицин поступает. Через плацентарный барьер эритромицин проникает, выделяется с грудным молоком, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер почти не проходит. Период полувыведения эритромицина равен 1–1,2 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Выводится эритромицин главным образом с желчью (в неизмененном виде на 20 – 30%) и на 2 – 8% с мочой (при внутривенном введении выведения с мочой повышаются до 12 – 15%).

Эритромицин останавливает развитие и рост ряда грамположительных — Corynebacterium minutissimum, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Staphylococcus aureus, альфа-гемолитический стрептококк, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных бактерий — Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila и некоторых других микроорганизмов — Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Entamoeba histolytica, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes.

Атипичная пневмония, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, гнойно-воспалительные болезни кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, листериоз, сифилис, лечение и профилактика ревматизма (когда имеется непереносимость бета-лактамных антибиотиков), болезнь легионеров; для глазной мази — блефарит, конъюнктивит, трахома.

Гиперчувствительность, период лактации, болезни печени, беременность.

Противопоказано использование эритромицина при беременности и кормлении грудью.

При передозировке эритромицином развиваются потеря слуха и нарушение функционального состояния печени, вплоть до острой печеночной недостаточности. Необходимо: промывание желудка, проведение форсированного диуреза, перитонеального и гемодиализа; постоянный контроль жизненно важных функций (электролитный состав крови, ЭКГ).

Эритромицин принимается внутрь (до еды за 1,5 – 2 часа), наружно, вводится внутривенно. Внутрь: взрослые: 4 раза в сутки 250–500 мг; максимальная разовая доза составляет 500 мг, суточная — 2 г; дети: 8 - 12 лет — до 1 г/сут, 6 - 8 лет — 750 мг/сут, от 3 - 6 лет — 500–750 мг/сут, 1 - 3 лет — 400 мг/сут, разделив на 4 приема. Наружно, пораженные участки кожи 2 раза в день смазывают раствором, мазь наносят на пораженную область, при болезнях глаз закладывают 3–5 раз в день за верхнее или нижнее веко. Внутривенно вводят детям и взрослым из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде прерывистой или постоянной инфузии. В тяжелых случаях возможно применении высшей дозы препарата — 4 г/сут.

Применение эритромицина в виде внутривенных инъекций, который содержит бензол, иногда у детей сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга, кроме того, у детей и взрослых мог развиться острый лекарственный гепатит.

Явления диспепсии (тошнота, боли в животе, рвота и другие), генерализованные судороги, нарушения функционального состояния печени, галлюцинации, головокружение, нарушения сознания, обратимое снижение слуха, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.

Эритромицин усиливает токсичность и эффекты антигистаминных средств, бензодиазепинов, теофиллина, алкалоидов спорыньи, дигоксина, карбамазепина, антикоагулянтов непрямого типа действия, циклоспорина, фенитоина, гексобарбитала, дизопирамида, бромокриптина, ловастатина.