Этакриновая кислота

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl-, K+, Mg2+ и Ca2+. Механизм действия связан с блокадой активной реабсорбции ионов в восходящем колене петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает выведение гидрокарбоната. Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-60 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Абсорбция - высокая (преимущественно в тонком кишечнике); связь с белками плазмы - 90%. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, T1/2 - 1-4 ч. Выводится преимущественно почками (60-80%, из них 20-30% - в неизмененном виде и 40% - в виде метаболитов), в меньшей степени - через кишечник (20-30%).

Отечный синдром различного генеза:

ХСН,

цирроз печени (синдром портальной гипертензии),

нефротический синдром;

отек легких,

отек головного мозга,

артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, нарушение водно-электролитного обмена, нарушение КОС (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью. Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальные стадии ХСН, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек; СКВ, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Внутрь, обычно утром, после еды. Начальная разовая доза - 50 мг (устанавливают индивидуально, с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, тяжести состояния больного). В процессе лечения режим дозирования препарата корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При выраженном отечном синдроме - 100-200 мг (под контролем суточного диуреза и массы тела больного). Детям в возрасте от 2 лет - 25 мг.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, дегидратация; миастения, головокружение, головная боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Передозировка. Симптомы: гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия; метаболический алкалоз, чрезмерное снижение АД, аритмии.

Лечение: промывание желудка, введение в/в растворов, корригирующих электролитное состояние и КОС (в т.ч. препаратов K+). При необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и ССС.

Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, гуанетидина, празозина и резерпина.

Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и цефалоспоринов.

При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических ЛС, увеличивает выведение K+ в сочетании с ГКС, ототоксичность аминогликозидов (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с НПВП. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и уменьшает потерю K+ и Mg2+. В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном приеме с ЛС, интенсивно связывающимися с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией). При совместном приеме с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови.

При одновременном назначении со слабительными ЛС возможны выраженная дегидратация, снижение запасов Na+, K+ и Mg2+. При одновременном приеме ЛС, способствующих закислению мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

Необходим тщательный контроль за функцией печени при использовании у больных циррозом печени.

В процессе лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов.

Рекомендуется диета, богатая солями K+, при необходимости добавлять к лечению препараты K+.

В начале лечения (при подборе индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции. При возникновении диареи или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.