Этилметилгидроксипиридина малат

Этилметилгидроксипиридина малат является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами - нейролептиками).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Максимальная концентрация наблюдается через 0,25 ч и составляет при введении дозы 100 мг препарата 0,3-1,06 мкг/мл. Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1,84-2,38 ч. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569 ± 0,086 ч. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 часа и составляет 487,0 ± 72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, с периодом полувыведения 1,46 ± 0,13 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Внутримышечно и внутривенно: острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Внутрь: ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); комплексная терапия ишемического инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Для внутривенного и внутримышечного применения: беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Для жевательных таблеток: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем - внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течении 14-30 дней.

Таблетки разжевывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 800 мг. Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.

При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.

Для парентерального введения. Возможно: сухость и "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для таблеток. Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспепсических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Для парентерального введения. Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице назначают нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные средства под контролем АД.

Для таблеток. В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.