Этионамид
Субстанция
ФТГ:
Противотуберкулезное средство
АТХ:
Ethionamide, производные тиокарбамида, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Фармдействие
Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически (подавляет синтез пептидов микобактерий). Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. действует на рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения развивается устойчивость микобактерий к препарату.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. TCmax - 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в СМЖ. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью - 70-80%, почками - 20-30% (менее 1% - в неизмененном виде).
Показания
Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных ЛС, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, печеночная недостаточность.
С осторожностью. Сахарный диабет, эпилепсия.
Дозирование
Внутрь. Взрослым - в начальной суточной дозе 0.25 г; через 5 дней дозу увеличивают до 0.5 г/сут; еще через 5 дней - до 0.75-1 г. Средняя суточная доза - 0.5-1 г. Детям - в дозе 10-20 мг/кг.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм, желтуха, снижение аппетита, стоматит, периферический неврит, неврит зрительного нерва, диплопия, нарушение зрения, ортостатическая гипотензия, гинекомастия, снижение потенции, дефицит пиридоксина, психические нарушения и нарушения менструального цикла, аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация, тромбоцитопения или тромбоцитопеническая пурпура).
Взаимодействие
При одновременном приеме может усиливать некоторые побочные действия (судороги) др. противотуберкулезных ЛС. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Особые указания
Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность "печеночных" трансаминаз. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий тебуркулеза к этим ЛС. Следует избегать совместного приема ЛС, обладающих гепатотоксическим действием. Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.