Фенотерол

Фенотерол оказывает возбуждающее действие на бета2-адренорецепторы, вызывает накопление циклического аденозинмонофосфата и активирует аденилатциклазу (ведет к стимуляции кальциевого насоса, в результате чего уменьшается содержание кальция в миофибриллах). Фенотерол расслабляет гладкие мышцы бронхов, улучшает мукоцилиарный клиренс, стабилизирует оболочки базофилов и тучных клеток (приводит к снижению выделения биологически активных веществ). Фенотерол повышает силу и частоту сердечных сокращений. Фенотерол имеет токолитический эффект. Как токолитическое средство фенотерол применяется внутривенно и внутрь. Вместе со снижением сократительной активности и тонуса миометрия фенотерол улучшает маточно-плацентарный кровоток, это ведет к повышению в крови плода уровня кислорода. При приеме внутрь фенотерол полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При первом прохождении через печень фенотерол интенсивно метаболизируется. Практически в виде неактивных сульфатных конъюгатов выводится с мочой и с желчью. При ингаляциях низкие концентрации создаются в крови.

Синдром бронхообструкции: бронхоспазм во время физической нагрузки, бронхиальная астма, спастический бронхит у детей, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит; бронхолегочная патология (бронхоэктатическая болезнь, силикоз, туберкулез); как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией прочих препаратов (муколитические средства, антибиотики, глюкокортикоиды); при исследовании функции внешнего дыхания для проведения бронхорасширяющих тестов.

В акушерстве: угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, угроза преждевременных родов, при недостаточности шейки матки после наложения кисетного шва, внутриутробная гипоксия плода, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, неотложные акушерские состояния (угрожающий разрыв матки, выпадение пуповины); кесарево сечение (для расслабления матки).

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. В акушерстве: преэклампсия, многоплодная беременность, эклампсия, преждевременная отслойка низко или нормально расположенной плаценты, кровянистые выделения при предлежании плаценты, аномалии развития плода, нарушение сердечного ритма плода, внутриутробные инфекции, внутриутробная гибель плода.

Как бронходилатирующее средства во время беременности используют с осторожностью (в особенности в первом триместре), если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. Как токолитическое средство во время беременности используют по показаниям и с учетом противопоказаний внутрь или внутривенно. На время терапии фенотеролом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с грудным молоком).

При передозировке фенотеролом развиваются тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, сердцебиение, повышение пульсового давления, аритмия, ангинальная боль, тремор, приливы крови к лицу. Необходимо: назначение транквилизаторов, седативных средств, в тяжелых случаях проведение интенсивной терапии. Как антидот рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и прочие).

Ингаляционно: взрослым — 1 – 3 раза в сутки по 0,2 мг, детям 6 – 12 лет — 1 – 3 раза в сутки по 0,1 мг. При использовании как токолитическое средство режим дозирования с учетом клинической ситуации устанавливают индивидуально. Внутрь, каждые 3 – 6 часов по 5 мг, максимальная суточная доза равна 40 мг. Внутривенно капельно (готовят раствор ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, растворе Рингера или 0,9% растворе натрия хлорида), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин.

При остром, быстро усиливающемся затрудненном дыхании (диспноэ) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Стоит помнить, что применение для снятия приступа больших доз на протяжении продолжительного времени может привести к неконтролируемому ухудшению течения болезни и обусловить необходимость коррекции базисного противовоспалительного лечения приемом ингаляционных кортикостероидов. При применении бета2-агонистов может развиться серьезная гипокалиемия. Необходимо проявлять особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, так как данный эффект может быть усилен одновременным использованием глюкокортикоидов, производных ксантина и диуретиков. Также действие гипокалиемии на ритм сердца может усилить гипоксия. В такой ситуации необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом стоит регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. При введении внутривенно роженицам необходим контроль пульса, электрокардиографии и артериального давления матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращения плода. При увеличении частоты сердечных сокращения матери (больше 130 ударов в минуту или больше чем на 50% от исходной частоты сердечных сокращений) или выраженных колебаниях артериального давления дозу препарата для приема внутрь необходимо снизить. При развитии в области сердца болей (в том числе и сжимающих) и признаков сердечной недостаточности фенотерол незамедлительно отменяют и проводят контроль электрокардиограммы. Если роды произошли сразу после терапии фенотеролом, новорожденным нужно провести соответствующее обследование для выявления ацидоза (определение pH крови) и гипогликемии. На фоне токолитического лечения симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть выражены в меньшей степени. Во время терапии стоит избегать избыточного приема жидкости (из-за опасности развития отека легких), а также контролировать регулярность диуреза и опорожнения кишечника (в особенности при патологии почек и эклампсии). Количество жидкости, потребляемой за сутки, не должно быть больше 2 л. При развитии ранних признаков задержки жидкости и отека легких (одышка, кашель) фенотерол необходимо немедленно отменить. При раскрытии шейки матки больше 2 – 4 см и нарушении целостности плодного пузыря эффективность токолитического лечения представляется маловероятной.

Нервная система и органы чувств: головокружение, тремор рук, головная боль, слабость, нервозность, изменение вкусовых ощущений;

система кровообращения: сердцебиение, тахикардия, при применении в высоких дозах — снижение диастолического и повышение систолического артериального давления, стенокардия, аритмия, повышение частоты сердечных сокращений плода;

система дыхания: кашель, раздражение или сухость в горле или полости рта, парадоксальный бронхоспазм;

система пищеварения: тошнота, рвота;

прочие: мышечный спазм, миалгия, гипокалиемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, потливость, аллергические реакции.

Ингибиторы моноаминооксидазы, холинолитики, трициклические антидепрессанты, ксантины (теофиллин), диуретики, кортикостероиды, прочие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе и побочные (в особенности при гипокалиемии). Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность фенотерола. Галогенизированные углеводородные анестетики (трихлорэтилен, галотан, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Сахарный диабет, артериальная гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (стеноз или/и недостаточность), трепетание желудочков, миокардит, инфаркт миокарда (острая стадия), феохромоцитома, тиреотоксикоз, атония кишечника, глаукома, гипокалиемия, кормление грудью, беременность, возраст до 6 лет.