Фезотеродин
Субстанция
ФТГ:
М-холиноблокатор
АТХ:
Fesoterodine, спазмолитики, другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики), препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA:
препараты для лечения энуреза
Фармдействие
Избирательно и конкурентно блокирует м-холинорецепторы подтипа М3, расположенные на гладкомышечных клетках мочевого пузыря, оказывает спазмолитическое действие, снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании.
Фармакокинетика
После приема внутрь независимо от времени приема пищи до 52 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после чего быстро и экстенсивно гидролизуется неспецифическими эстеразами до активного метаболита - 5-гидроксиметил-толтеродина, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 5 часов. Связь с белками плазмы составляет 50 %.
Терапевтический эффект развивается через 1 неделю после начала приема и достигает максимума через 4 часа. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до образования трех метаболитов, ни один из которых не проявляет фармакологической активности.
Период полувыведения составляет 7 часов. Элиминация почками (69,2 %, из них менее 15 % - в неизмененном виде) и с фекалиями (около 22,5 %) в виде 5-гидроксиметил-толтеродина.
Показания
Применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, при учащенном мочеиспускании у больных с синдромом гиперактивности мочевого пузыря.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания, почечная и печеночная недостаточность, кератоконус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, проведение гемодиализа.
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Инфравезикальная обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, умеренная почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка
Сухость во рту, нечеткость зрения, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, затруднение дыхания, сердцебиение, боли в глазах.
Лечение. Введение физостигмина внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту (не больше 5 мг в сутки) или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.
Особые указания
Применение препарата может привести к нарушению аккомодации и снижению скорости психомоторных реакций. Прием фезотеродина противопоказан лицам, выполнение профессиональных обязанностей которых связано с вождением автомобилей или работе с движущимися механизмами.
Дозирование
Внутрь, по 4 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы вдвое, до 8 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 8 мг.
Высшая разовая доза: 8 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, сонливость.
Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, запор, боль в животе, гастрит, редко - копростаз.
Органы чувств: нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Снижает эффекты стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта: метоклопрамида, цизаприда.
Одновременное применение с агонистами холинергических рецепторов снижает эффект фезотеродина.
Одновременный прием с м-холиноблокаторами усиливает развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (флуконазол, циметидин, кетоконазол) увеличивается концентрация препарата в плазме крови.