Флуокортолон + Лидокаин
Субстанция
ФТГ:
Геморроя средство лечения
АТХ:
Прочие препараты и их комбинации, прочие препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения, препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения, ангиопротекторы, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
антигеморроидальные препараты без кортикостероидов для местного применения
Фармакодинамика
Флуокортолон для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное, противоаллергическое и противозудное действие.
Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней, затем этот комплекс поступает в ядро, где флуокортолон высвобождается из комплекса с рецептором, стимулирует или угнетает транскрипцию генов. Активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.
Противовоспалительное действие флуокортолона потенцируется его способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2. Флуокортолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к снижению уровня лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; блокирует натриевые каналы нервных волокон, обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолон
После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5 % от нанесенного или введенного количества препарата.
В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Период полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24 % соответственно.
Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70 % препарата в виде этого метаболита.
Показания
Геморрой; проктит; экзема в области ануса (крем ректальный).
Противопоказания
- Туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата.
- Вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата.
- Лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям.
- I триместр беременности.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Лактация.
Беременность и лактация
Категория по FDA - B. Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных глюкокортикостероидов во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью глюкокортикостероидов при местном применении.
При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Способ применения и дозы
Наружно, ректально.
Применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Крем ректальный
Ректальный крем следует наносить 2 раза в день: утром и вечером. В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза в день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно одной аппликации в день.
Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.
Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.
Суппозитории ректальные
По 1 суппозиторию вводят глубоко в задний проход 2 раза в день - утром и вечером, однако, при тяжелой форме заболевания первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию в сутки или через день.
При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема. Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя обратно пальцем.
Побочные эффекты
- Атрофия, стрии или телеангиэктазии.
- Жжение, раздражение и аллергические реакции.
Передозировка
При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Флуокортолон + Лидокаин взаимодействует с АМИОДАРОН
антиаритмические
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическим
и препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях - развитие атриовентрикулярной блокады или фибрилляции желудочков.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами. После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами не выявлено.