Флуокортолон + Лидокаин

Флуокортолон для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное, противоаллергическое и противозудное действие.

Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней, затем этот комплекс поступает в ядро, где флуокортолон высвобождается из комплекса с рецептором, стимулирует или угнетает транскрипцию генов. Активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

Противовоспалительное действие флуокортолона потенцируется его способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2. Флуокортолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к снижению уровня лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; блокирует натриевые каналы нервных волокон, обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам.

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5 % от нанесенного или введенного количества препарата.

В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Период полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24 % соответственно.

Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70 % препарата в виде этого метаболита.

Геморрой; проктит; экзема в области ануса (крем ректальный).

Лактация.

Категория по FDA - B. Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных глюкокортикостероидов во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью глюкокортикостероидов при местном применении.

При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.

При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Ректальный крем следует наносить 2 раза в день: утром и вечером. В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза в день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно одной аппликации в день.

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

По 1 суппозиторию вводят глубоко в задний проход 2 раза в день - утром и вечером, однако, при тяжелой форме заболевания первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию в сутки или через день.

При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема. Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя обратно пальцем.

При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении лидокаина с антиаритмическим

и препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях - развитие атриовентрикулярной блокады или фибрилляции желудочков.

При наличии грибковых инфекций в дополнение требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами. После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами не выявлено.