Фталилсульфатиазол
Субстанция
ФТГ:
Противомикробное средство - сульфаниламид
АТХ:
Phthalylsulfathiazole, сульфаниламиды, кишечные противомикробные препараты, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Фармдействие
Противомикробное средство из группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр действия, включающий в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия обусловен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика
Абсорбция - низкая. В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), обладающего высокой противомикробной активностью.
Показания
Дизентерия,
колит,
гастроэнтерит,
операции на кишечнике (для предупреждения гнойных осложнений).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам).
Дозирование
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям до 3 лет - по 0.2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет - по 0.4-0.75 г 4 раза в сутки.
При др. инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0.1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0.2-0.5 г каждые 6-8 ч.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (сыпь, лихорадка), недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), агранулоцитоз, апластическая анемия.
Взаимодействие
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.