Фтивазид
Субстанция
ФТГ:
Противотуберкулезное средство
АТХ:
Производные гидразида изоникотиновой кислоты, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Фармдействие
Противотуберкулезное средство, действует бактерицидно. Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез РНК и ДНК.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - менее 10%. Проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - ГИНК, в дальнейшем подвергающегося гидролизу и ацетилированию. T1/2 - 2-5 ч. Выводится почками (95% в виде метаболитов), небольшое количество - кишечником.
Показания
Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, стенокардия, ХСН II-III ст. (в т.ч. на фоне декомпенсированных пороков сердца), эпилепсия, органические поражения ЦНС, заболевания печени и/или почек (нетуберкулезного характера), ХПН, алкоголизм, беременность, период лактации.
Дозирование
Внутрь, средняя суточная доза - 1-1.5 г в 2-3 приема, детям - по 20-30-40 мг/кг/сут в 3 приема (не более 1.5 г/сут). Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 2 г.
При туберкулезной волчанке - по 0.2-0.3 г 3-4 раза в сутки; курсовая доза - 40-60 г. При необходимости курс лечения повторяют 3-4 раза с перерывом в 1 мес.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, кардиалгия, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, психозы, расстройство памяти, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией.
Со стороны органов чувств: периферический неврит и неврит зрительного нерва.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, гастралгия, гепатит. Аллергические реакции - лихорадка, кожные высыпания. Прочие: повышенная кровоточивость, гинекомастия, меноррагия, артралгии.
Взаимодействие
Усиливает побочное действие парацетамола, этанола, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных ЛС, антикоагулянтов, антиагрегантов, снижает - МКС и ГКС. Антациды замедляют всасывание препарата.
Особые указания
В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна.
Для предупреждения развития невритов одновременно с препаратом назначают тиамин и пиридоксин.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Может быть использован у больных с гиперчувствительностью к изониазиду.