Фуразолидон

Субстанция
ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство - нитрофуран
АТХ: Furazolidone, прочие антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний, антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами), антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA: противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Фармдействие
Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих др. противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.
Показания
Дизентерия,
паратифы,
лямблиоз,
пищевые токсикоинфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, терминальная стадия ХПН, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 мес - для местного применения.
Дозирование
Внутрь, после еды. При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях - по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.
При лямблиозе: взрослым - по 100 мг 4 раза в день, детям - 10 мг/кг/сут, распределив суточную дозу на 3-4 приема. Высшая разовая доза для взрослых - 200 мг; суточная - 800 мг. Ранее применялся:
При трихомонадных кольпитах - по 100 мг 3-4 раза в день в течение 3 дней, и одновременно во влагалище вводят 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400-1:500, а в прямую кишку - свечи, содержащие 4-5 мг. Курс лечения - 7-14 дней. При трихомонадных уретритах - внутрь, по 100 мг 4 раза в день в течение 3 дней.
Для лечения ожогов и раневых инфекций применяют местно, в виде орошения или влажно-высыхающих повязок раствором фуразолидона (1:25000).
Побочные эффекты
Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек).
Передозировка. Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.
Взаимодействие
Фуразолидоном в сочетании этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.
Антидепрессанты, ингибиторы МАО, эфедрин, амфетамин, фенилэфрин, тирамин - возможно резкое повышение АД.
Особые указания
Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.
ЛС, подщелачивающие мочу, снижают эффект, а подкисляющие - повышают.
Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства. В ходе лечения должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как и при использовании ингибиторов МАО.
Для профилактики невритов при длительном применении необходимо сочетать с витаминами группы В.