Гексопреналин

Селективный бета2-адреностимулятор. Оказывает токолитическое, бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного Ca2+. Препятствует высвобождению биологически активных веществ - гистамина, лейкотриена D4 и др. из тучных клеток. В средних терапевтических дозах не оказывает заметного влияния на ЧСС. Стимулирует гликогенолиз. На бета1-адренорецепторы действует слабо, практически не оказывает стимулирующего влияния на ССС.

Острый токолиз:

быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода);

перед мануальным поворотом плода из поперечного положения;

при выпадении пуповины;

осложненная родовая деятельность;

расслабление матки перед кесаревым сечением.

Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз:

опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки);

расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.

Бронхиальная астма (лечение и профилактика),

бронхообструктивный синдром,

бронхоспастические реакции различного генеза.

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, мерцательная тахиаритмия, миокардит, КМП (в т.ч. ГОКМП), ИБС, артериальная гипертензия; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома; метроррагия, преждевременная отслойка плаценты, инфекционные поражения эндометрия, беременность (I триместр).

Острый токолиз. В/в медленно, в дозе 10 мкг (растворив в 10 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин. При необходимости можно продолжить в/в капельное введение в дозе 0.3 мкг/мин.

Массивный токолиз. В/в капельно, 0.3 мкг/мин; при необходимости можно начать лечение с медленного в/в струйного введения 10 мкг. Суточная доза - до 430 мкг (превышение возможно только в исключительных случаях). Для в/в капельного введения концентрат для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Расчет скорости введения (дозировки): для обеспечения скорости введения 0.3 мкг/мин могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения: 25 мкг - 30 кап/мин; 50 мкг - 60 кап/мин; 75 мкг - 90 кап/мин; 100 мкг - 120 кап/мин.

Длительный токолиз. В/в капельно, со скоростью 0.075 мкг/мин. Капельное введение желательно осуществлять при помощи автоматического инфузионного насоса, поскольку объем вводимой жидкости не должен превышать 1.5 л/сут.

Если сокращения матки отсутствуют в течение 48 ч, можно назначить внутрь в виде таблеток. Дозу подбирают индивидуально: вначале назначают по 500 мкг каждые 3 ч, затем каждые 4-6 ч; таблетки запивают небольшим количеством жидкости.

При бронхоспазме: внутрь, взрослым - по 0.5-1 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте 3-6 мес - по 0.125 мг 1-2 раза в сутки; 7-12 мес - 0.125 мг 1-3 раза в сутки; 1-3 лет - по 0.125-0.25 мг 1-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 0.25 мг 1-3 раза в сутки; 7-10 лет - по 0.5 мг 1-3 раза в сутки.

Для купирования приступа удушья может назначаться в виде дозированного аэрозоля, взрослым и детям старше 3 лет - по 0.2-0.4 мг (1-2 вдоха). Максимальная суточная доза - 2 мг (2 вдоха по 0.2 мг 5 раз в сутки), интервал между ингаляциями - не менее 30 мин. В/в взрослым вводят 0.5 мг; при необходимости - до 1.5-2 мг.

При астматическом статусе можно вводить в/в по 0.5 мг 3-4 раза в течение 24 ч. Разовая доза для детей в возрасте 3-6 мес составляет 1 мкг; 7-12 мес - 2 мкг; 1-3 лет - 2-3 мкг; 4-10 лет - 3-4 мкг. В/в струйно препарат следует вводить в течение 2 мин; для в/в капельного введения раствор для инъекций предварительно растворить в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы.

Головная боль, тревожность, мышечный тремор, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тахикардия (ЧСС плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало), снижение АД (преимущественно снижение диастолического АД); желудочковая экстрасистолия, кардиалгия; у больных сахарным диабетом - гипергликемия (стимуляция липолиза и ухудшение утилизации глюкозы); снижение диуреза, особенно в начальной фазе лечения; отеки, гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии (в дальнейшем содержание Ca2+ нормализуется). У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировка. Симптомы: тревожность, мелкоразмашистый тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД, одышка.

Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол).

Несовместим с ЛС, содержащими Ca2+ и витамин D, симпатомиметиками, дигидроксистеролом, МКС, алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Теофиллин усиливает эффекты гексопреналина. Ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС.

Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты гексопреналина. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны ССС.