Гидроксизин

Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Абсорбция - высокая. TCmax после перорального приема - 2 ч; T1/2 у взрослых - 12-20 ч, у детей - 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Повышенная возбудимость, тревожность;

психоневротические состояния;

абстинентный алкогольный синдром;

атопический дерматит,

экзема,

зудящий дерматоз,

крапивница;

премедикация;

послеоперационный период (в составе комбинированной терапии);

рвота.

Гиперчувствительность (в т.ч. к цетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и этилендиамину), порфирия; беременность; период лактации; период родовой деятельности.

С осторожностью. Миастения, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запоры, деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических ЛС, почечная/печеночная недостаточность.

Внутрь, во время еды, не разжевывая. Взрослым - 25-100 мг/сут в 1-4 приема, для премедикации - 50-200 мг за 1 ч до операции; в психиатрии - 100-300 мг/сут. В анестезиологии назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 ч до операции. Для кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на пероральный прием.

Детям от 1 года до 6 лет для симптоматического лечения зуда - 1 мг/кг/сут, максимально - 2.5 мг/кг/сут; с 6 лет - 1 мг/кг/сут, максимально - 2 мг/кг/сут в несколько приемов.

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Сонливость, слабость, сухость во рту; головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повышение внутриглазного давления, острая задержка мочи, тахикардия, запоры, нарушение аккомодации, повышенное потоотделение, снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги, дезориентация; редко - снижение АД, спутанность сознания, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, аритмия.

Лечение: промывание желудка, при значительном снижении АД - в/в инфузия кровезаменителей, норэпинефрина (нельзя вводить эпинефрин), контроль жизненно важных функций. Для предотвращения угнетающего действия на ЦНС - парентеральное введение кофеин-бензоата натрия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Усиливает действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, этанола.

Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и антипсихотических ЛС (нейролептиков) и антидепрессантов.

Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, изменяет противоэпилептический эффект фенитоина.

Атропин и др. м-холиноблокаторы влияния на активность гидроксизина не оказывают. Уменьшает действие бетагистина и антихолинэстеразных ЛС.

Инъекционная форма предназначена только для в/м инъекций (в область крупных мышц). При случайном введении под кожу может вызвать значительное повреждение тканей. Практически нет методов определения в биологических жидкостях и тканях.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата необходимо прекратить за 5 дней до исследования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.