Гликлазид + Метформин
Субстанция
ФТГ:
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (бигуанид+препарат группы сульфонилмочевины)
АТХ:
Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины, комбинация бигуанидов и производных сульфонилмочевины, пероральные гипогликемические препараты, препараты для лечения сахарного диабета, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
бигуаниды в комбинации с производными сульфонилмочевины
Фармакодинамика
Комбинированное противогликемическое средство.
Гликлазид
Производное сульфонилмочевины II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.
Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Фармакокинетика
Гликлазид
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 98-99 %.
Терапевтический эффект развивается через 10-30 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками: 90 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Метформин
После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.
Противопоказания
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды по 1-2 таблетки 3 раза в день.
Высшая суточная доза: 4 таблетки 5/500 мг или 6 таблеток 2,5/500 мг.
Высшая разовая доза: 5/500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.
Взаимодействие
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.