Инсулин лизпро

ДНК-рекомбинантный аналог человеческого инсулина, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Регулирует метаболизм глюкозы, обладает анаболическим действием. В мышечной и др. тканях (за исключением головного мозга) ускоряет переход внутрь клетки глюкозы и аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, подавляет глюконеогенез и стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Инсулин лизпро эквимолярен инсулину человека. По сравнению с обычным инсулином человека препарат характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 ч). Быстрое начало действия (через 15 мин после введения) связано с высокой скоростью всасывания и позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 мин) - обычный инсулин человека вводится за 30 мин. На скорость всасывания инсулина лизпро и начало его действия может влиять выбор места инъекции и др. факторы. Максимальное действие отмечается между 0.5 и 2.5 ч; продолжительность действия - 3-4 ч.

Сахарный диабет типа 1, особенно при непереносимости др. инсулинов,

постпрандиальная гипергликемия, не поддающаяся коррекции др. инсулинами;

острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина).

Сахарный диабет типа 2 - в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС;

при нарушении абсорбции др. инсулинов;

при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Доза определяется индивидуально в зависимости от уровня гликемии.

П/к, за 15 мин до еды. Разовая доза - 40 ЕД, превышение допускается лишь в исключительных случаях. При необходимости можно вводить в/в, а также в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина или с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь. При монотерапии вводят 4-6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина - 3 раза в сутки.

Инъекции следует делать п/к в плечи, бедра, ягодицы или живот. Места инъекций необходимо чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще 1 раза в месяц. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, а потребность в нем может быть снижена, что требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы инсулина.

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); липодистрофия, преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин); гипогликемия, гипогликемическая кома.

Передозировка. Симптомы: вялость, испарина, профузный пот, сердцебиение, тахикардия, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, дрожь, рвота, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Следует строго соблюдать способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы.

При переводе больных с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на др. рекомендуется проводить в стационаре.

Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема ЛС с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики).

Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ЛС с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды).

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и возрастает во II-III триместрах. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.