Йобенгуан [123I]

Субстанция
ФТГ: Радиофармацевтическое диагностическое средство
АТХ: 123 I-Iodine-iobenguane, прочие радиофармацевтические препараты для диагностики новообразований, радиофармацевтические препараты для диагностики новообразований, диагностические радиофармацевтические средства, прочие препараты
EphMRA: средства для радиодиагностики
Фармакодинамика
Радиофармпрепарат йобенгуан 123I имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном - норэпинефрином. Кинетика и распределение радиофармпрепаратов подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологическое действие на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамические эффекты. Радиофармпрепарат йобенгуан 123I является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.
Накопление йобенгуана 123I в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:
- энергозависимый - натрийзависимый путь;
- энергонезависимый - путь механической диффузии.
В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата натрийзависимым путем. После попадания в клетку большая часть йобенгуана 123I при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.
Фармакокинетика
Подобна норэпинефрину. После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации радиофармпрепарата наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация, % дозы/г: печень - 0,76, сердце - 0,64, легкие - 0,17, мышцы - 0,02, кровь - 0,02.
Препарат выводится почками - 40-55 % за 24 ч и 70-90 % за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде.
Показания
Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в том числе первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах).
Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.
Противопоказания
Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований; гиперчувствительность к препарату или его компонентам; беременность; период лактации.
С осторожностью
Нет данных.
Беременность и лактация
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно, в положении больного лежа или сидя.
Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.
Рекомендуемые дозы: взрослым пациентам - 110-300 МБк.
При необходимости препарат можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.
В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT) с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20 % окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,15 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128×128 элементов.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 минут и через 4 часа после внутривенного введения радиофармпрепарата в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания радиофармпрепарата из миокарда, оценка характера распределения радиофармпрепарата по отношению к области максимального накопления.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации радиофармпрепарата и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125 %).
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление радиофармпрепарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление - в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения радиофармпрепарата на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.
Побочные эффекты
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Нет данных.
Взаимодействие
Йобенгуан [123I] взаимодействует с НИФЕДИПИН
блокаторы кальциевых каналов
За 2 недели перед проведением исследования с препаратом йобенгуан 123I следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления
йобенгуана 123I
в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).
Препарат хранят в соответствии с соблюдением "Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений" ОСП-72/87.