Йогексол

Субстанция
ФТГ: Рентгеноконтрастное средство
АТХ: Iohexol, водорастворимые низкоосмолярные рентгеноконтрастные вещества для исследования почек, рентгеноконтрастные йодсодежащие вещества, контрастные вещества, прочие препараты
EphMRA: средства для ямр
Фармдействие
Рентгеноконтрастное йодсодержащее неионное низкоосмолярное водорастворимое ЛС для внутрисосудистого, интратекального и внутриполостного введения. Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1 ч уже не визуализируется). При компьютерной томографии визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 ч, шейном отделе - около 2 ч, базальных цистернах - 3-4 ч. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.
Фармакокинетика
Не метаболизируется. Выделяется через почки в неизмененном виде практически на 100% в течение 24 ч. Время наступления Cmax в моче - через 1 ч после инъекции. При интратекальном введении абсорбируется из СМЖ в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. Cmax - 119 мкг/мл, TCmax - 2-6 ч. Объем распределения - 157 мл/кг. T1/2 - 3.4 ч. После в/в введения распределяется во внеклеточной жидкости и выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90% за 24 ч). Cmax отмечается сразу после введения. T1/2 в первую фазу - около 20 мин, внутри- и внесосудистая концентрация выравниваются в течение 10 мин, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с T1/2 около 2 ч. Почечный клиренс - 120 мл/мин, общий клиренс 131 мл/мин, объем распределения - 165 мл/кг. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 мин после в/в инъекции и достигает оптимума через 5-15 мин. В незначительной степени связывается с белками плазмы и СМЖ. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. При приеме внутрь способствует визуализации ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0.1-0.5%), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.
Показания
Внутрисосудистое применение:
ангиография легких, головы, шеи, мозга, брюшной полости, почек;
ангиокардиография,
аортография,
флебография,
урография;
компьютерная томография (повышение разрешающей способности).
Субарахноидальное применение:
люмбальная миелография;
грудная миелография;
цервикальная миелография;
компьютерная томография базальных цистерн.
Внутриполостное введение:
артрография;
ретроградная эндоскопическая панкреатография и холангиопанкреатография;
герниография;
гистеросальпингография;
сиалография.
Пероральное применение: исследования ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, местные или системные инфекции, беременность. Субарахноидальное введение - эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), бактериальные инфекции.
С осторожностью. Бронхиальная астма, поллиноз, пищевая аллергия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, миеломатоз, сахарный диабет, дегидратация, декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. ХСН), алкоголизм, рассеянный склероз, феохромоцитома, серповидно-клеточная анемия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), острый тромбофлебит, выраженный атеросклероз, пожилой возраст, период лактации. Для люмбальных пункций - местные или системные инфекции.
Дозирование
Внутрисосудистое применение. Экскреторная урография: взрослым - 40-80 мл (концентрация йода 300 мг/мл); детям с массой тела менее 7 кг - 3 мл/кг, детям с массой тела более 7 кг - 2 мл/кг. Артериография: селективная, дуги аорты - 20-75 мл (350 мг/мл); церебральная - 5-10 мл; периферическая - 30-50 мл (300 или 350 мг/мл). Флебография нижних конечностей - 20-100 мл (240 или 300 мг/мл). Кардиоангиография: вентрикулография - 30-60 мл (350 мг/мл); коронаро-графия - 4-8 мл; в/а - 1-15 мл (240 или 300 мг/мл); в/в - 20-60 мл (300 или 350 мг/мл).
Компьютерная томография - усиление контрастности при исследовании головы в/в струйно 70-150 мл (300 мг/мл), 80 мл (350 мг/мл) или в/в капельно120-250 мл (240 мг/мл), детям йогексол-240 или 300 в дозе 1-2 мл/ кг; при исследовании туловища в/в струйно 50-200 мл (300 мг/мл), 60-100 мл (350 мг/мл).
Субарахноидальное применение. Миелография, медленно (в течение 1-2 мин) взрослым: поясничная - 10-17 мл (180 мг/мл), 7-12.5 мл (240 мг/мл) и грудная (транслюмбальная или трансцервикальная инъекция) - 10-15 мл (180 мг/мл), 6-12.5 мл (240 мг/мл), 6-10 мл (300 мг/мл); шейная (транс-люмбальная инъекция) - 10-12 мл (240 мг/мл), 7-10 мл (300 мг/мл); шейная (боковая цервикальная инъекция) - 7-10 мл (180 мг/мл), 6-12.5 мл (240 мг/ мл), 4-10 мл (300 мг/мл); цистернография (люмбальная инъекция) - 5-15 мл (180 мг/мл), 4-12 мл (240 мг/мл).
Детям: до 3 мес - 2-4 мл (180 мг/мл), 2-3 мл (210 мг/мл); 3-36 мес - 4-8 мл (180 мг/мл), 3-6 мл (210 мг/мл); 3-7 лет - 5-10 мл (180 мг/мл), 5-8 мл (210 мг/мл); 7-13 лет - 5-12 мл (180 мг/мл), 5-10 мл (210 мг/мл); 13-18 лет - 6-15 мл (180 мг/мл), 6-14 мл (210 мг/мл). Максимальная доза йода - 3 г. Внутриполостное введение. Артрография - в коленный сустав - 5-20 мл (240 мг/мл), 5-15 мл (300 мг/мл), 5-10 мл (350 мг/мл), в плечевой сустав - 3 мл (240 мг/мл), 10 мл (210 мг/мл), 0.5-1 мл (300 мг/мл). Цистоуретрогра-фия - стандартный раствор йогексола (240, 300, 350) разбавляют стерильной водой для инъекций до концентрации 100 мг йода в 1 мл и вводят трансуретрально в объеме 50-300 мл. Ретроградная эндоскопическая пан-креатохолангиография: 20-50 мл (240 мг/мл); герниография - 50 мл (240 мг/мл); гистеросальпингография - 15-50 мл (240 мг/мл); 15-25 мл (300 мг/ мл); сиалография - 0.5-2 мл (240 или 300 мг/мл). Исследования ЖКТ (пе-роральное применение) - 100-200 мл (180 мг/мл), 50-100 мл (350 мг/мл); детям до 3 мес - 5-30 мл (180 мг/мл), после 3 мес до 3 лет - не более 60 мл, 4-6 лет - не более 80 мл, старше 10 лет - не более 100 мл (240 или 300 мг/ мл).
Побочные эффекты
Внутрисосудистое применение - тошнота, рвота, болезненность в месте введения, ощущение жара, гиперемия кожи. Субарахноидальное применение (для проведения миелографии) - головная боль, головокружение; боль в спине, шее и конечностях; парестезии, тошнота, рвота, судороги (у предрасположенных пациентов), асептический менингит.
Передозировка. Симптомы: цианоз, брадикардия, ацидоз, легочные кровотечения, остановка сердца, бессонница или сонливость, слабость, повышенная утомляемость, ступор, эпилептический синдром, кома, нарушения психической деятельности: галлюцинации, деперсонализация, страх, дезориентация, эхолалия, депрессия, амнезия, психоз, амблиопия, диплопия, фотофобия, гиперестезия, зрительные, слуховые или речевые нарушения, изменения на ЭЭГ, менингизм, гиперрефлексия или арефлексия, гемиплегия, паралич, квадриплегия, тремор, кровоизлияния в мозг.
Лечение: диазепам 10 мг, в/в медленно, через 20-30 мин после прекращения судорожного припадка - в/м фенобарбитал 200 мг. Контроль и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ЛС др. групп. Несовместим (при интратекальном введении) с ГКС.
Производные фенотиазина и др. антипсихотические ЛС (нейролептики), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, антипсихотические ЛС - снижается эпилептический порог и увеличивается риск эпилептических припадков. Бета-адреноблокаторы и др. гипотензивные ЛС повышают вероятность развития артериальной гипотензии. Усиливает нефротоксические свойства др. ЛС.
Особые указания
У пациентов с повышенным риском возникновения аллергических реакций проводят предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными ЛС. Во время введения необходимо наличие условий для проведения немедленной интенсивной терапии. Избегать дегидратации организма перед введением контрастного ЛС. Необходимо отменить нейролептические ЛС по крайней мере за 48 ч до предстоящей миелографии. При проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении "лежа на спине", с приподнятым изголовьем, не менее 8 ч после исследования (вертикальное положение замедляет дисперсию препарата и увеличивает его всасывание арахноидальной оболочкой люмбального отдела) и соблюдать обычный постельный режим в течение 24 ч. Недопустимы наклоны тела и активные движения в течение 24 ч во избежание потерь ликвора. Препарат искажает результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2 нед.