Йохимбина гидрохлорид
Субстанция
ФТГ:
Эректильной дисфункции средство лечения - альфа-адреноблокатор
АТХ:
Yohimbin, препараты для лечения нарушений эрекции, другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики), препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA:
препараты для лечения нарушений эрекции, другие
Фармдействие
Альфа2-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа2-адренорецепторы, повышает двигательную активность, увеличивает ЧСС, в малых дозах повышает АД (за счет стимуляции сосудодвигательного центра), в больших - снижает АД (за счет альфа-адреноблокирующего действия), усиливает приток крови к органам малого таза, в т.ч. к половым органам. Растормаживает спинномозговые центры эрекции и эякуляции, улучшая тем самым кровенаполнение пещеристых тел. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения во время полового акта, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Оказывает антидиуретическое действие, мобилизирует жирные кислоты из подкожной жировой ткани. При пероральном приеме начало действия - через 15-30 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. TCmax - 1.3 ч. Через 10 мин после приема внутрь проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ, около 17% определяется в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.6 ч.
Показания
Психогенная импотенция,
функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции),
климакс у мужчин.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ИБС, одновременный прием адреностимуляторов.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, психические болезни.
Дозирование
Внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Курс лечения - 3-10 нед. При необходимости курс можно повторить не ранее чем через 10 нед после предшествующего.
Побочные эффекты
Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия, приапизм.
Передозировка. Симптомы: общая слабость, генерализованная парестезия, нарушение памяти и координации движений, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение АД, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость, повышение концентрации норадреналина в плазме крови.
Лечение: антидот - клонидин, внутрь в начальной дозе 0.1-0.2 мг, затем повторно с интервалами 1 ч в дозе 0.1 мг. Симптоматическое лечение: гипотензивные ЛС; для устранения чувства страха или галлюцинаций - бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда).
Взаимодействие
Йохимбина гидрохлорид взаимодействует с ПАКСИЛ
антидепрессант, антидепрессанты
Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении с клонидином.
Снижает эффективность гипотензивных ЛС и алпрозолама. Усиливает действие антидепрессантов. Кломипрамин повышает концентрацию в плазме крови.
Особые указания
Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии. Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами и др. тимолептическими ЛС.