Йокситаламовая кислота

Неионное водорастворимое трийодированное рентгено-контрастное средство для в/в и в/а введения. Контрастирует сосуды на пути распространения. Степень увеличения контрастности тканей прямо пропорциональна содержанию йода; повышение содержания йода в плазме происходит немедленно после в/в введения и быстро снижается в течение 5-10 мин. Внутрисосудистое контрастирование: контрастное усиление после введения происходит в период от 15 до 120 с. Обнаруживается в паренхиме почек через 30-60 с после быстрой в/в инъекции; контрастирование чашечек и лоханок у пациентов с нормальной функцией почек наступает через 1-3 мин, достигая максимума через 5-15 мин. При проведении компьютерной томографии с контрастным усилением возможно сокрытие некоторых поражений, видимых ранее при компьютерной томографии без контрастного усиления. При компьютерной томографии туловища с контрастным усилением происходит быстрая диффузия йодированного препарата из сосудов во внесосудистое (экстраваскулярное) пространство. После введения увеличение плотности тканей для рентгеновских лучей зависит от тока крови, концентрации контрастного агента и его экстракции различными интерстициальными тканями. При компьютерной томографии головного мозга с контрастным усилением необходимо учитывать, что при нормальной функции ГЭБ контрастность тканей зависит от присутствия йодированного ЛС в сосудах; при повреждении ГЭБ контраст накапливается в интерстициальной ткани головного мозга. Время достижения максимального контрастного усиления - 1 ч с момента в/в введения. У пациентов с нормальной функцией ГЭБ и почечной недостаточностью йодированные контрастные ЛС, проникая через ГЭБ, вызывают накопление ЛС в головном мозге.

Объем распределения у женщин - 7.2 л, у мужчин - 10 л; общий клиренс - 95.4 мл/мин и 101 мл/мин, почечный клиренс - 89.4 мл/мин и 94.9 мл/мин для женщин и мужчин соответственно. Начальная фаза быстрого распространения с T1/2 - 13.1 мин (у женщин) и 23.5 мин (у мужчин) переходит в фазу элиминации с T1/2 - 102 мин (у женщин) и 137 мин (у мужчин). Связь с белками плазмы - незначительна. Выводится почками.

В/а:

церебральная ангиография (300 мг йода/мл);

коронарная ангиография,

левосторонняя вентрикулография,

висцеральная ангиография,

аортография;

периферическая артериография (350 мг йода/мл).

В/в (300 и 350 мг йода/мл):

экскреторная урография,

компьютерная томография головы и туловища с контрастным усилением изображения.

Гиперчувствительность, интратекальное введение (300 мг йода/мл).

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, миеломатоз, анурия, гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз), феохромоцитома; бронхиальная астма, сенная лихорадка, пищевая аллергия; эмфизема легких.

Выбор дозы осуществляют с учетом возраста, массы тела, размера сосуда и скорости кровотока. Если в процессе введения развивается побочный эффект, инъекцию следует немедленно прекратить. При в/а введении скорость его должна быть равна скорости кровотока в инъецируемом сосуде. Коронарная артериография, левосторонняя вентрикулография, аортография, избирательная висцеральная артериография (350 мг йода/мл): левая и правая коронарные артерии - 2-10 мл (0.7-3.5 г йода); ЛЖ - 25-50 мл (8.75-17.5 г йода). Общая доза для всей процедуры - 250 мл. При необходимости введения более 250 мл рекомендуется использовать значительные временные интервалы между каждой инъекцией для восстановления гемодинамического равновесия. Периферическая артериография: бифуркация аорты для дистального тока крови - 45-100 мл (26-70 г йода); подключичная или бедренная артерии - 10-40 мл (4-14 г йода). Общая доза для всей процедуры - 250 мл. На всех инъецируемых артериях должна определяться пульсация. Церебральная артериография (300 мг йода/мл): 8-12 мл (2.4-3.6 г йода), общая доза - 150 мл. В/в экскреторная урография (300 мг йода/мл): 250-390 мг йода/кг массы тела пациента, общая доза - 100 мл. Контрастное усиление при компьютерной томографии головы: 100-200 мл (30-60 г йода) для инъекции (300 мг йода/мл) или 86-172 мл для инъекций (350 мг йода/мл). Контрастное усиление при компьютерной томографии туловища: болюсом, методом быстрой инфузии или путем комбинации этих 2 способов: 50-200 мл (15-60 г йода) для инъекций (300 мг йода/мл) или 43-172 мл для инъекций (350 мг йода/мл). Общая доза - 200 мл. Максимальная тотальная доза йода - 86 г.

Тромбоэмболия, стенокардия, инфаркт миокарда; тиреотоксический криз (у больных тиреотоксикозом); гипертонический криз (у пациентов с феохромоцитомой); серповидно-клеточная анемия (при внутрисосудистом введении у лиц, являющихся гомозиготами по серповидно-клеточной анемии); аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок). При проведении ангиографии: псевдоаневризмы, кровотечение в точках прокола, рассечение коронарной артерии; ишемия, тромбоз, потеря функции органа (паралич плечевого сплетения, слабость синусного узла, гепаторенальные нарушения); усиление интенсивности тромбоза, активация системы комплемента. Вследствие непреднамеренного интратекального введения: эпилептический синдром, внутримозговое кровоизлияние, кома, паралич, арахноидит, острая почечная недостаточность, остановка сердца, рабдомиолиз, гипертермия, отек мозга, летальный исход. Тяжелые, угрожающие жизни пациента побочные действия и смертельные исходы происходят обычно в момент введения контраста или в течение 5-10 мин после.

Холецистографические контрастные ЛС повышают риск развития нефротоксических реакций. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

Целесообразность использования контрастного усиления при исследовании ретробульбарного пространства или инфильтрирующей глиомы в настоящее время не доказана. После терапии опухолей наблюдается снижение феномена усиления. Контрастирование нижней части червя мозжечка, после введения контрастного агента, может привести к ложноположительному диагнозу. Недавние инфаркты мозга могут быть выявлены более детально при использовании контрастного усиления; давние инфаркты при использовании контрастных ЛС не выявляются. Диагностические процедуры должны выполняться под руководством персонала, имеющего опыт в их проведении. Необходимо иметь в распоряжении аппаратуру для ЭКГ-контроля и адекватные средства для проведения неотложных реанимационных процедур и кардиостимуляции. На протяжении всей процедуры необходимо проводить запись ЭКГ и осуществлять контроль за состоянием пациента в течение 30-60 мин с момента введения. Пациентам с множественной миеломой или др. заболеваниями, приводящими к развитию ХПН, необходимо поддерживать нормальный уровень гидратации организма. Не рекомендуется проводить частичное обезвоживание таких пациентов в процессе подготовки к исследованию, т.к. это может способствовать развитию преципитации миеломного белка в почечных канальцах. Количество вводимого рентгеноконтрастного ЛС пациентам с подозрением на феохромоцитому должно быть минимальным. Пациенты с ХСН должны наблюдаться на протяжении нескольких часов после проведения процедуры для выявления отсроченных гемодинамических нарушений функции почек. Кожные пробы не являются надежным основанием для прогнозирования аллергических реакций, и сами могут представлять опасность для пациента. Тщательное изучение анамнеза пациента (аллергия, иммунные, аутоиммунные и иммунодефицитные заболевания; имевшие место случаи введения любых контрастных агентов и ответ на них со стороны организма) для прогнозирования возможных нежелательных реакций более эффективно, чем предварительное тестирование. Премедикация антигистаминными или ГКС, с целью устранения или сведения к минимуму возможных аллергических реакций, не предотвращает развитие серьезных, угрожающих жизни пациента реакций, но может снизить частоту их возникновения и степень тяжести. При проведении ангиографических процедур, в процессе манипуляций катетером и введения контрастного агента, необходимо принимать во внимание возможность отрыва бляшек, повреждения или перфорации стенки сосуда. Необходимо проводить пробные инъекции для обеспечения правильного расположения катетера. Результаты исследования протеинсвязанного йода и поглощения радиоактивного йода, которые основаны на расчетах содержания йода, не будут точно отражать функцию щитовидной железы на протяжении 16 дней после введения йодированного контрастного агента. Не оказывает влияния на результаты тех тестов функций щитовидной железы, которые не зависят от оценки содержания йода - поглощение полимера трийодтиронина (ТЗ) и содержание свободного тироксина (Т4).