Изониазид + Пиридоксин
СубстанцияФармакодинамика
Изониазид
Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.
Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.
Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.
Пиридоксин
Витамин В6. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующих в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полиневропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.
Фармакокинетика
Изониазид
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.
Пиридоксин
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.
Метаболизм в печени. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 15-20 дней. Элиминация почками. Выводится путем гемодиализа.