Железа сульфат

Антианемическое средство, содержащее железо. Железо - микроэлемент, входящий в состав гемоглобина, миоглобина, некоторых ферментов. Обратимо связывает кислород, участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций, стимулирует эритропоэз.

После приема внутрь железо достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. C_max железа в плазме крови достигается в течение 2-4 ч.

Всасывание железа происходит пропорционально степени его дефицита: при дефиците - 10-30 %, при отсутствии дефицита - 5-15 %. Кроме того, оно зависит от приема пищи (лучше - натощак, в присутствии соляной кислоты желудка). Распределение: костный мозг (комплекс трансферрин-железо), депо (ферритин, гемосидерин) - гепатоциты, ретикулоэндотелиальная система, мышечная ткань (незначительное количество). Связь с белками плазмы 90 % и более (значительная - с гемоглобином, меньше - с миоглобином, трансферрином, ферритином, гемосидерином, ферментами). Период полувыведения (только железа сульфата) - 6 ч. Физиологической системы элиминации нет (высок риск кумуляции).

Физиологические потери: эпидермис, волосы, ногти, фекалии, пот, грудное молоко, менструальная кровь, моча - 1,1-1,4 мг в сутки (здоровые мужчины и женщины в постменопаузе - 1 мг в сутки, здоровые женщины репродуктивного периода - 1,5-2 мг в сутки).

Лечение и профилактика железодефицитной анемии различного генеза у взрослых и детей; нарушения всасывания железа из ЖКТ.

Состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью организма в железе (беременность, лактация, период активного роста, неполноценное питание; определенные стадии лечения B₁₂-дефицитной анемии; хронический гастрит с секреторной недостаточностью; состояние после резекции желудка; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; у недоношенных детей; снижение сопротивляемости организма у взрослых и детей при инфекционных заболеваниях, опухолях).

Кровотечения (полименорея, метроррагия, роды, геморрой, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хирургические вмешательства, частые носовые кровотечения, кровопотеря при других заболеваниях).

Гиперчувствительность, нарушение обмена железа в организме, гемохроматоз, гемосидероз, дисфункции ЖКТ, препятствующие всасыванию железа, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз, талассемия, сидеробластная анемия (в том числе при интоксикации свинцом), апластическая и гемолитическая анемия, другие анемии, не связанные с дефицитом железа.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизм (активный или в стадии ремиссии), гепатит, печеночная или почечная недостаточность, сопутствующие трансфузии крови.

Печеночная и/или почечная недостаточность увеличивает риск кумуляции железа.

При беременности и в период лактации возможно применение по показаниям. Для назначения и определения длительности применения следует учитывать преимущество пользы и необходимости в применении для матери над риском для плода.

Назначение препаратов железа беременным с концентрацией гемоглобина менее 110 г/л предотвращает развитие анемии у детей при рождении, снижает младенческую смертность (при приеме после 28-й недели беременности и в течение первых 7 дней жизни ребенка).

Назначение беременным с содержанием гемоглобина выше 110 г/л повышает вероятность риска кесарева сечения и назначения гемотрансфузий.

Снижает риск развития анемии во II триместре беременности по сравнению с плацебо.

Железодефицитная анемия при малярии - по 200 мг сульфата железа; курс - 16 недель (не влияет на течение малярии).

Беременность - по 20-100 мг в сутки элементарного железа; гематологический ответ более выражен при комбинации с фолиевой кислотой.

Железодефицитная анемия у беременных (лечение) - по 60 мг в сутки элементарного железа; курс - 8 недель (эффективнее плацебо). Прием в дозе 60 мг элементарного железа 3 раза в сутки уступает внутривенному введению железа (III) гидроксид сахарозного комплекса.

Донорство - по 300 мг в сутки (105 мг в сутки элементарного железа); курс - 4 недели (перед забором крови); уступает по эффективности применению карбонильного железа.

Перитонеальный гемодиализ (амбулаторно) - по 195 мг 3 раза в сутки; уступает приему декстрана железа.

Недостаточность поступления железа с пищей или нарушение его всасывания (хроническая диарея, ахлоргидрия, гастрэктомия, целиакия, болезнь Крона, энтерит, синдром мальабсорбции). Внутрь (за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после него). По 100-200 мг в сутки (исходя из расчета дозы на Fe²⁺); максимальная доза - 300-400 мг в сутки в течение 1-2-х месяцев. После нормализации содержания гемоглобина - уменьшение дозы до 30-60 мг в сутки.

Для профилактики анемии - по 325 мг 1 раз в сутки; для лечения анемии - по 325 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 2-6 месяцев.

При приеме внутрь минимальная эффективная доза элементарного железа для взрослых составляет 100 мг. Максимальная доза составляет 300-400 мг.

При применении с целью профилактики доза элементарного железа составляет 30-60 мг в сутки.

При назначении препарата детям необходим пересчет на элементарное железо (3 мг/кг в сутки).

Дефицит железа: по 3-6 мг/кг в сутки (максимальная доза - 200 мг) элементарного железа.

Профилактика дефицита железа у детей на грудном вскармливании - по 5 мг в сутки элементарного железа (препарат назначается матери).

1-3 года (улучшение когнитивных функций и психомоторного развития при железодефицитной анемии): по 3 мг/кг в сутки или до 45 мг в сутки (возможна комбинация с аскорбиновой кислотой). Курс лечения продолжительностью 5-11 дней неэффективен; эффективность лечения в течение 1 месяца и более не ясна.

У детей в возрасте 6-35 месяцев с анемией гематологические показатели улучшаются при комбинации препарата с приемом цинка и витамина.

Дети на грудном вскармливании (в возрасте 1-6 месяцев): по 6 мг в сутки в первые 3 месяца и 3 мг/кг в сутки - поддерживающее лечение.

5-10 лет (железодефицитная анемия): по 200 мг сульфата железа ежедневно (сравнимо с еженедельным приемом); курс лечения - 2 месяца.

Школьники: по 10-50 мг элементарного железа; курс лечения - 12 недель. Девушки 12-18 лет: по 60 мг в сутки элементарного железа; курс лечения - 17 недель.

Недоношенные: по 4 мг/кг в сутки; сочетание с витамином Е неэффективно.

Анемия у детей, перенесших операцию по поводу врожденного порока сердца - по 5 мг/кг в сутки на 9-й день после операции (превосходит плацебо).

Раздражение, чувство тяжести в эпигастральной области, спазмы и боли в животе. Тошнота и рвота, диарея, метеоризм, запоры.

Контактное раздражение (боль в горле, груди), особенно при глотании, раздражение в зонах язвенных поражений (при длительном пассаже препарата по ЖКТ).

Длительный прием железа сульфата: тошнота, рвота, запор, диарея, потемнение мочи (дозозависимый эффект), окрашивание эмали зубов (только после приема внутрь жидких форм), изжога.

Возникает при приеме 200-250 мг/кг сульфата железа взрослыми, 20-30 мг/кг или 3-4-х таблеток сульфата железа (200 мг элементарного железа) детьми (риск летального исхода выше у детей раннего возраста).

Ранние симптомы (только при приеме внутрь): диарея (иногда с кровью), лихорадка, острые боли и спазмы в желудке, сильная тошнота и рвота (иногда с кровью). Возможно возникновение лейкоцитоза и гипергликемии.

Поздние симптомы: цианоз губ, ладоней и концевых фаланг кисти, сонливость, бледная и липкая кожа, учащение дыхания и сердцебиения, слабость, вялость, судороги, метаболический ацидоз, гипотензия, гипогликемия, токсический гепатит, печеночная недостаточность, коллапс, расстройство ЖКТ.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка (по состоянию), коррекция электролитных нарушений, гемотрансфузия, клизма. Антидот - дефероксамин (противопоказан при почечной недостаточности!). При анурии и олигурии - удаление гемодиализом.

Противопоказано одновременное назначение парентеральных форм и препаратов железа для приема внутрь.

Антацидные средства, панкреатин, препараты, содержащие кальций, бикарбонаты, карбонаты, оксалаты, фосфаты - уменьшение всасывания железа (рекомендуют прием железа за 1 ч до или через 2 ч). Антациды не влияют на всасывание и эффективность железа при комбинации с аскорбиновой кислотой.

Ацетогидроксамовая кислота (ингибитор уреазы) - уменьшение всасывания и эффективности обоих препаратов (при необходимости приема железа во время лечения ацетогидроксамовой кислотой его вводят парентерально).

Витамин Е, хлорамфеникол - снижение гематологического ответа на лечение препаратами железа.

Димеркаптопропансульфонат натрия - образование токсического комплекса. Одновременно не применять! При тяжелом дефиците железа рекомендуют гемотрансфузию.

Дефероксамин и другие хелатные соединения - уменьшение всасывания железа (прием последнего через 2 ч).

Доксициклин, тетрациклин - уменьшение всасывания и эффективности обоих препаратов (прием железа за 3 ч до или через 2 ч).

Леводопа - при совместном приеме уменьшается биодоступность леводопы; рекомендуются разобщенный прием и контроль ответа на леводопу.

Левотироксин натрия, пеницилламин, этидроновая кислота - снижение их эффективности (максимально разобщенный прием железа, минимум через 2 ч).

Метилдопа - уменьшение всасывания, железо - антагонист гипотензивного эффекта метилдопы (максимально разобщенный прием, при невозможности контроля - выбор другого гипотензивного препарата).

Алкоголь (значительное количество, длительный прием) - увеличение всасывания и депонирования железа, риск токсического действия последнего.

Хинолоны (гемифлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин) - уменьшение биодоступности хинолонов (одновременно принимать нельзя, прием железа - за 3 ч до приема гемифлоксацина или через 2 ч после него).

Ранитидин, фамотидин, циметидин - уменьшение всасывания железа (прием последнего за 2 ч до или после Н₂-гистаминоблокаторов).

Цинксодержащие препараты - снижение всасывания цинка (прием через 2 ч после введения железосодержащих препаратов).

Продукты питания (кофе, чай, яйца, молоко и молочные продукты, содержащие карбонаты, оксалаты, фосфаты; хлеб, злаки, содержащие фитаты, диетические волокна); при совместном приеме - уменьшение всасывания железа (прием препаратов последнего за 1 ч до или через 2 ч после употребления пищи).

Парентеральные формы препаратов железа применяют только после лабораторного подтверждения дефицита последнего и при непереносимости форм для приема внутрь.

Комбинация соли железа и фолиевая кислота более предпочтительна при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.

При курсовом применении необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина.

Мониторинг гемоглобина, гематокрита, количества ретикулоцитов (в первые 2 месяца - с интервалом 3 недели, для парентеральных форм - через несколько дней), общей железосвязывающей способности, содержания трансферрина и процента насыщения (ежемесячно и при подозрении на передозировку), ферритина, железа сыворотки (при подозрении на гемосидероз, у пациентов с хронической почечной недостаточностью на постоянном диализе, болезнью Ходжкина, ревматоидным артритом, при назначении высоких доз декстрана железа). Отсутствие гематологического ответа через 1-2-3 недели требует пересмотра диагноза.

Препараты железа нельзя назначать при частых гемотрансфузиях.