Кальципотриол

Аналог активного метаболита природного витамина D3. Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференцировку. Оказывает незначительное влияние на обмен Ca2+ в организме (по экспериментальным данным в 100-200 раз меньшее по сравнению с кальцитриолом). Эффект развивается в течение 1-3 нед.

Абсорбция препарата при нанесении на кожу зависит от лекарственной формы и состояния кожного покрова. При нанесении крема системная абсорбция значительно ниже, чем при использовании мази, из которой в системный кровоток поступает до 6% (+/- 3%) использованной дозы у больных псориазом. С поверхности неповрежденной кожи абсорбируется не более 5% (+/- 2.6%). При использовании раствора для наружного применения абсорбируется не более 1%. Аффинитет кальципотриена к протеинам плазмы in vitro в 30 раз меньше, чем кальцитриола. Метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов. Инактивируется в течение 24 ч. С мочой и калом выводится менее 1%.

Псориаз вульгарный (в т.ч. волосистой части головы) в стационарной и регрессирующей стадии.

Гиперчувствительность, псориаз волосистой части головы в острой стадии; беременность, период лактации.

С осторожностью. Гиперкальциемия, гиперкальциурия (в т.ч. предрасположенность), гипервитаминоз витамина-D, нефроуролитиаз в анамнезе, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет).

Категория действия на плод. C

Наружно, мазь или крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (после применения препарата следует избегать ношения сдавливающей одежды). Максимальная суточная доза - 15 г, недельная - 100 г. Курс лечения для крема не должен превышать 6-8 нед, мази - 1 год (в связи с отсутствием более длительных клинических испытаний).

Раствор наносят на пораженные участки кожи головы 2 раза в день и слегка втирают. Недельная доза - 60 мл. Если раствор применяется одновременно с кремом или мазью, общая доза не должна превышать 5 мг/нед (60 мл раствора и 30 г крема или мази, либо 30 мл раствора и 60 г крема или мази).

Дерматит (кожный зуд, отек и гиперемия кожи) - в 10-15% случаев для мази и крема и 1-5% для раствора; кожная сыпь - в 1-10% случаев для мази и крема и 11% для раствора; преходящие жжение, раздражение кожи, кожный зуд - в 20% случаев для мази и крема и 23% для раствора, сухость и шелушение кожи - в 1-10% случаев для мази и крема и 1-5% случаев для раствора, эритема - в 1-10% случаев для мази, обострение псориаза (в т.ч. на лице и волосистой части головы) - в 1-10% случаев для мази и крема и в 1-5% случаев для раствора; редко (в 1% случаев для мази и отсутствие эффектов для крема и раствора), атрофия кожи, фолликулит, гиперпигментация - в менее 1% случаев для мази и крема и отсутствие эффекта для раствора, системные эффекты (обычно асимпто-матические, проходящие самостоятельно).

Передозировка. Симптомы (более 100 г мази или крема в 1 нед): гиперкальциемия, абдоминальная боль, запор, депрессия, необычайная усталость, повышение АД, потеря аппетита, похудание, жажда, тошнота, рвота, гиперкальциурия.

Лечение: прекращение применения препарата, назначение интенсивной гидратации (пероральной и парентеральной) организма и форсированного диуреза (на фоне фуросемида для увеличения скорости выведения препарата), калия хлорида (для предотвращения гипокалиемии), ГКС, гемодиализа (при почечной недостаточности); мониторинг электролитов, контроль суточного диуреза.

Не рекомендуется наносить одновременно с салициловой кислотой и препаратами, ее содержащими.

Не следует наносить на большие поверхности поражений (более 30% поверхности кожи) и на кожу лица. Не рекомендуется использовать на обширных кожных поверхностях или при тяжелой хронической форме псориаза (вследствие повышения интенсивности всасывания и увеличения риска возникновения гиперкальциемии). Если возникает необходимость применения при указанных формах псориаза, то требуется тщательный мониторинг концентрации Ca2+ в крови и моче.

Лечение продолжается по мере необходимости в зависимости от эффекта, но не более 1 года. Лечение можно сочетать с селективной и ПУВА-фототерапией.

Назначение пациентам моложе 18 лет возможно только короткими курсами и на кожную поверхность, не превышающую 30% всей поверхности тела, и в том случае, когда назначение др. ЛС не приводит к достижению удовлетворительных результатов.

Дети более подвержены риску проявления системного действия, чем взрослые (вследствие наличия у них большего показателя отношения площади поверхности кожи к массе тела).

Системные эффекты обычно обратимы и нивелируются после отмены препарата.

После нанесения на область поражений необходимо тщательно вымыть руки во избежание попадания препарата на лицо, слизистые оболочки или здоровые участки кожи.

До лечения и регулярно во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию Ca2+ в крови.

При непрерывном длительном применении больших доз нельзя полностью исключить риск развития гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках.

Применять препарат во время беременности не рекомендуется в связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении препарата у беременных. В экспериментах на животных выявлены фетотоксические явления: неполная оссификация лобковой кости, фаланг верхних конечностей, ребер, незаращение родничка.

Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.